Антибиотики в уколах при гнойных воспалениях

Воспаление в виде абсцесса – ограниченной пиогенной мембраной полости, содержащей гнойный экссудат – результат местной защитной реакции организма: тканевые макрофаги и лейкоцитарные нейтрофилы устремляются к месту заражения и поглощают бактерии, но при этом погибают и вместе с отмершими клетками образуют гной.

Главной причиной образования таких очагов воспаления считаются грамположительные факультативно анаэробные бактерии рода Staphylococcus spp., в первую очередь, золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus). Однако очень часто к образованию пиогенного абсцесса причастно сразу несколько разновидностей бактерий – грамположительных и грамположительных, аэробных и анаэробных.

И антибиотики при гнойных абсцессах применяются при выявлении в гнойном содержимом: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочки), Escherichia coli (кишечной палочки), Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Показания к применению антибактериальных средств при абсцессах горла, окологлоточного пространства и легкого, а также одонтогенных нагноений обусловлены и наиболее вероятным присутствием таких анаэробных бактерий и бактероидов, как Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Clostridium septicume, Prevotella melaninogenica, Bacteroides fragilis и Bacteroides oralis.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Цефотаксим и Цефоперазон выпускаются в форме порошка (во флаконах) для приготовления раствора, используемого для парентерального введения.

Форма выпуска Клиндамицина: капсулы (по 75, 150 и 300 мг), 15% раствора фосфата (в ампулах по 2, 4 и 6 мл); гранул (во флаконах) – для приготовления сиропа для детей.

Джозамицин – таблетки и суспензия, Доксициклин – капсулы.

Амоксиклав: таблетки (250 и 500 мг), порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и порошок для приготовления инъекционного раствора.

Лечение абсцесса антибиотиками: названия препаратов

Корреляция назначаемого препарата и локализации гнойного очага минимальна, а вот определение конкретного возбудителя имеет решающее значение. Антибиотики при абсцессе легкого должны назначаться с учетом того, что в развитии абсцедирующей пневмонии главную роль играет Staphylococcus aureus, поэтому эффективнее всего с ним будут бороться циклоспориновые антибиотики III поколения и линкозамиды.

Кроме них, антибиотики при абсцессе мягких тканей могут включать препараты группы макролидов.

Антибиотики при абсцессе ягодицы не применяются, когда воспаление возникло в месте инъекции и при этом бактериальная инфекция отсутствует, то есть абсцесс является асептическим (а его лечат кортикостероидами). Но в остальных случаях после вскрытия гнойника и его дренирования используют антибиотики, как правило, пенициллиновые производные.

Препараты для этиологического лечения паратонзиллярного абсцесса, то есть антибиотики при абсцессе горла должны проявлять активность в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli. Это могут быть как пенициллиновые антибиотики с расширенным спектром воздействия, так и макролиды. А вот антибиотики группы тетрациклина и аминогликозиды при гнойниках в горле вряд ли помогут.

Антибактериальная терапия ретрофарингеального абсцесса, то есть лечение заглоточного абсцесса антибиотиками проводится с учетом инфекции, типичной для этого заболевания: стафилококков, пептострептококков и бактероидов. И в данном случае максимальный эффект будет от цефалоспоринов и комбинации пенициллинов с клавулановой кислотой.

К развитию одонтогенных абсцессов (пародонтального или периапикального), как правило, причастна Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка) и анаэробы. Поэтому, назначая антибиотики при абсцессе зуба, врачи должны иметь в виду, что на анаэробные бактерии не действует аминогликозиды, а P. aeruginosa проявляет резистентность не только к аминогликозидам, но и к пенициллиновым бета-лактамам.

В данном обзоре представлены названия антибактериальных препаратов, которые чаще всего применяются в лечении абсцессов:

• цефалоспориновые антибиотики III поколения Цефотаксим, Цефоперазон (Церазон, Цефобоцид, Медоцеф, Цеперон и др. торговые названия);
• антибиотики группы линкозамидов Клиндамицин (Клиндацин, Клинимицин, Клеоцин, Далацин), Линкомицин;
• макролид Джозамицин (Вильпрафен);
• тетрациклиновый антибиотик широкого спектра действия Доксициклин (Вибрамицин, Доксацин, Доксилин, Новациклин, Медомицин);
• Амоксиклав (Амоксил, Аугментин, Ко-амоксиклав, Клавамокс) из группы пенициллиновых бета-лактамов.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Все цефалоспорины, в том числе Цефотаксим и Цефоперазон, уничтожают микроорганизмы, блокируя ферменты бактерий, необходимые для выработки углеводных компонентов стенок их клеток – мукопептидов (пептидогликанов). Таким образом, клетки бактерий лишаются наружной защиты и погибают. Аналогична фармакодинамика Амоксиклава, защищенного от бета-лактамаз бактерий клавулановой кислотой.

В основе действия линкозамидов (Клиндамицина), макролидов (Джозамицина), а также тетрациклинов (Доксициклина и других усовершенствованных препаратов данной группы) лежит их способность связываться с молекулами РНК (цитоплазматическими рибосомами) на мембранах бактерий – с нуклеотидными субъединицами 30S, 50S или 70S. В результате происходит замедление и практически полное прекращение биосинтеза белков в бактериальных клетках. В первом случае препараты действуют как бактериостатики, во втором – бактерицидно.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

После введения в мышцу или в/в Цефотаксим и Цефоперазон попадают в системный кровоток с достижением максимальной концентрации – соответственно, через полчаса и пять минут (и сохраняется в течение 12-ти часов после однократного применения); связывание с протеинами плазмы не превышает 40%. Из организма цефалоспорины выводятся почками и кишечником с Т1/2 – 60-90 минут.

Биологическая доступность Клиндамицина доходит до 90%, и препарат попадает во все ткани и жидкости организма, а его наивысший уровень в крови отмечается в среднем через два часа после парентерального введения и максимум через час после приема внутрь.

Метаболизм препарата происходит в печени; элиминация через кишечник и почки; период полувыведения длится от двух до трех часов.

Фармакокинетика Джозамицина характеризуется быстрым всасыванием в желудке, высокой степенью проникновения и накоплением в мягких тканях, коже и подкожной клетчатке, небных миндалинах и легких; максимальная концентрация отмечается в среднем через 1,5 часа после приема таблеток или суспензии. При этом с белками плазмы крови связывается не более 15% активного вещества препарата. Расщепляется Джозамицин ферментами печени, а элиминируется с калом и мочой.

Быстро абсорбируется и антибиотик Доксициклин, 90% которого связывается с протеинами плазмы; через два часа после перорального приема концентрация препарата максимальная. Выведение через кишечник, Т1/2 может составлять 15-25 часов

Амоксиклав, состоящий из амоксициллин и клавулановой кислоты, достигает максимального уровня в крови через час – при любом способе применения; связывание амоксициллина с белками крови – до 20%, клавулановой кислоты – до 30%. Препарат проникает и накапливается в гайморовой полости, среднем ухе, легких, плевре и тканях внутренних половых органов. Метаболизм клавулановой кислоты происходит в печени, а продукты ее расщепления выводятся почками, кишечником и легкими. Почти 70% амоксициллина экскретируется почками в нерасщепленном виде.

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Цефотаксим и Цефоперазон, а также Джозамицин – как антибиотики при абсцессе во время беременности – допускается испльзовать только при наличии строгих показаний.

Клиндамицин не применяется в лечении беременных.

Джозамицин Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

А данные относительно тератогенного влияния препаратов Доксициклин и Амоксиклав отсутствуют, но на больших сроках беременности применять Доксициллин запрещено.

Согласно официальным инструкциям, противопоказания к применению Цефотаксима, Цефоперазона и Клиндамицина, кроме индивидуальной гиперчувствительности к препаратам, включают воспаление кишечника, кровотечения, выраженную недостаточность печени и почек.

Джозамицин также противопоказан при наличии проблем с почками и печенью.

В списке противопоказаний Доксициклина указаны недостаточность печени, повышенный уровень лейкоцитов в крови, порфирия и возраст до 9-ти лет.

Амоксиклав не назначается при гепатите, желтухе при камнях в желчном пузыре, фенилкетонурии, а также инфекционном мононуклеозе.

[38], [39], [40], [41], [42]

Побочные действия Цефотаксима или Цефоперазона включают: тошноту, рвоту, расстройство кишечника и боль в животе; аллергическую реакцию (крапивницу и зуд кожи); агранулоцитоз, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови; боль и воспаление стенок вены в месте введения.

Кроме перечисленных побочных эффектов, прием внутрь Клиндамицина может вызывать временное нарушение нервно-мышечной передачи, а при внутривенном введении данного антибиотика может появиться привкус металла во рту, резко снизиться АД и нарушиться работа сердца (вплоть до его остановки).

Аллергические реакции, временное ухудшение слуха, головную боль, снижение аппетита, изжогу, тошноту и диарею может спровоцировать применение Джозамицина.

Доксициклин, как и большинство антибиотиков, нарушает кишечную микрофлору, а его особенность, которая проявляется в случаях длительного приема – повышение чувствительности кожи к ультрафиолету и стойкое изменение цвета эмали зубов.

Среди наиболее частых побочных эффектов Амоксиклава отмечены кожная сыпь и гиперемия; тошнота и диарея; лейкопения и гемолитическая анемия; бессонница и мышечные судороги; нарушения работы печени (с повышением уровня желчных ферментов).

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Цефотаксим и Цефоперазон вводятся парентерально – в/м или в/в, по 1-2 г через каждые 12 часов. Раствор Клиндамицина вводится внутривенно – от 1,2 до 2,7 г в течение суток; капсулы принимают внутрь – по150-300 мг каждые 6 часов в течение 6-7 суток.

Взрослым Джозамицин назначают по 1 г трижды в сутки (до еды), курс лечения составляет 10 дней; дети до 14 лет принимают суспензию в суточной дозировке 30-50 мл на килограмм массы тела (делится на три приема).

Оптимальная доза Доксициклина – по одной капсуле (100 мг) дважды в течение суток; для детей после 8-ми лет (в зависимости от тяжести состояния) – по 2-4 мг препарата на каждый килограмм веса. Длительность лечения – не менее 10 дней.

Амоксиклав для внутривенного применения вводится инфузионно – по 1,2 г через каждые 8 часов на протяжении 4-5 дней; детям младше 12 лет – по 30 мг на килограмм массы тела. Затем переходят на таблетированную форму препарата.

Если применяют только таблетки, то их рекомендовано принимать во время еды­: по таблетке трижды в сутки (желательно каждые 8 часов). Детям до 6 лет лучше принимать Амоксиклав в форме суспензии – по 15 мг на каждый килограмм веса, доза для грудных детей – 10 мг/кг, принимать три раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза в педиатрии – 45 мг/кг.

[50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

В случаях передозировки Цефотаксима и Цефоперазона может наблюдаться усиление побочных действий препаратов. Превышение дозы Клиндамицина, Джозамицина и Доксициклина повышает интенсивность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

А при передозировке Амоксиклава может быть головокружение, бессонница, повышенное нервное возбуждение с судорогами. При тяжелом состоянии рекомендован гемодиализ.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

При лечении Цефотаксимом или Цефоперазоном необходимо избегать одновременного использования антибиотиков-аминогликозидов, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), Фуросемида и антикоагулянтов.

Выявлена несовместимость Клиндамицина с такими препаратами, как: эритромицин, ампициллин, опиодные анальгетики, витамины группы B, барбитураты, глюконат кальция и сульфат магния.

Джозамицин не назначается вместе с другими антибиотиками, теофиллином, антигистаминными препаратами. Кроме того, Джозамицин снижает эффективность средств гормональной контрацепции.

Не допускается одновременное применение Доксициклина с антацидными средствами, непрямыми антикоагулянтами, препаратами железа и спиртосодержащими настойками.

[68], [69], [70], [71], [72], [73]

Все препараты, указанные в обзоре, рекомендуется хранить в сухом месте, защищенном от света, при t

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82]

Согласно инструкции, срок годности Цефотаксима и Цефоперазона составляет 24 месяца; Клиндамицина, Амоксиклава, Доксициклина – 3 года; Джозамицина – 4 года.

[83], [84]