Доксициклин воспаление легких
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы тетрациклина
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы | 1 капс. |
доксициклина гидрохлорид | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).
He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са2+). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови — 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1.25 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения — 0.7 л/кг.
Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са2+). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1-5%.
У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.
Показания
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
- инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
- профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
- в качестве препарата «первого» ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.
Противопоказания
- гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- лейкопения;
- детский возраст (до 12 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
- дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.
Дозировка
Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.
При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие 2 — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;
Диарея «путешественников» (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.
При угревой сыпи — 100 мг/сут, курс — 6-12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),
Нарушение обмена веществ: анорексия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.
Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.
Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.
Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl3+ ), кальция (Са2+) и магния (Mg2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg2+), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са2+) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.
В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.
Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
Описание препарата ДОКСИЦИКЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Воспаление легких, которое также называют пневмонией, – патологический процесс, поражающий ткани легких. Встречается такая патология как у взрослых, так у детей. Воспаление легких нуждается в неотложном лечении, даже если протекает не в тяжелой форме. Причиной пневмонии преимущественно выступает инфекция – поражение легкого патогенными микроорганизмами. Поэтому применение антибиотиков при пневмонии у взрослых и детей в комплексе с дополнительными препаратами – основа лечения.
Содержание
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Цефалоспорины
Фторхинолоны
Карбапенемы
Монобактамы
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Пациент без медицинского образования не знает наверняка, какие антибактериальные препараты ему помогут при воспалении легких.
Для того чтобы лечение антибиотиками было максимально быстрым и эффективным, нужно обратиться к доктору. Врачи придерживаются определенных правил лечения пневмонии. Перед тем как выписать антибиотики, специалист направляет пациента на исследования и анализы. |
В первую очередь как взрослым, так и детям нужно сделать рентгенографию грудной клетки. После подтверждения диагноза «воспаление легких» пациенту необходимо сдать биоматериал (мокроту) на анализ. Бактериологический посев и антибиотикограмма выполняется 5–7 дней, так что результаты нужно будет подождать. Бакпосев дает возможность выявить, какой именно микроорганизм в легких стал причиной развития пневмонии. Проведение антибиотикограммы позволяет определить чувствительность патогена к различным препаратам. Так специалист выяснит, какие антибиотики будут для данного пациента наиболее эффективны. Кроме того, лабораторное исследование мокроты позволяет исключить грибковую природу воспаления легких, туберкулез. В случае подозрений на смешанную природу пневмонии специалист может назначить комбинацию антибиотиков и противовирусных средств.
На практике в большинстве случаев недопустимо ждать результатов анализов, так как воспаление легкого может быстро привести к дыхательной недостаточности, поэтому при пневмонии назначается антибиотик с широким спектром действия. После получения результатов анализа экссудата легких при необходимости препарат можно заменить.
Существует перечень клинических и лабораторных признаков, которые позволяют врачу оценить результативность лечения пневмонии:
● температура тела снижается;
● более слабые симптомы интоксикации;
● дыхательная недостаточность и одышка менее интенсивны, так как повышается сатурация кислорода;
● снижение количества выделяемой мокроты и изменение ее цвета.
Эффективность лечения пневмонии оценивается через 48–72 часа после начала применения антибиотиков. Одновременно у пациента сохраняются субфебрильная температура, хрипы в груди, кашель, слабость, повышенное потоотделение и остаточные следы пневмонии на рентгенограмме. Несмотря на улучшение общего состояния пациента, отменять применяемые антибиотики или менять их на другой подвид нельзя. Рекомендованный курс антибиотиков очень важно пройти в полном объеме, согласно назначению доктора. Это не позволит патогенным микроорганизмам выработать к антибиотикам резистентность и не допустит развития осложнений патологии легких в ближайшем будущем.
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Раньше пораженные инфекцией легкие лечили преимущественно природным антибиотиком пенициллиновой группы, так как не было другой альтернативы. Однако у естественных пенициллинов есть побочные эффекты, что крайне нежелательно при воспалительном процессе в легких. Также они воздействуют на достаточно узкий спектр патогенов, к тому же, быстро развивается устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученые разработали более современные средства, которые в настоящее время широко применяются для эффективной и безопасной терапии воспаления легких как у детей, так и у взрослых.
Условно антибиотики при пневмонии подразделяются на несколько групп: ● полусинтетические пенициллины;
● макролиды;
● цефалоспорины;
● фторхинолоны;
● карбапенемы;
● монобактамы.
Для удобства применения у взрослых и детей противомикробные средства выпускаются в разных лекарственных формах. Для взрослых – это таблетки и капсулы, детям с поражением нижних дыхательных путей назначаются суспензии. Инъекционные формы применяются в любом возрасте, однако в силу инвазивности процедуры при терапии взрослых они применяются чаще.
Полусинтетические пенициллины
Усовершенствованные пенициллины более результативны при пневмониях, чем их предшественники. В спектр противомикробной активности полусинтетических пенициллинов входит большинство грамположительных бактерий, гемофильная палочка и пневмококки. При терапии неосложненной пневмонии антибиотиком используется преимущественно эта группа. Несомненный плюс полусинтетических пенициллинов – их низкая токсичность по сравнению с другими группами антибактериальных средств. Именно поэтому данная группа препаратов часто используется в лечении воспалений не только у взрослых, но и у детей, беременных женщин.
К пенициллиновым антибиотикам относятся оксациллин и клоксациллин, которые наиболее результативно и быстро действуют при пневмониях, вызванных стафилококками.
Расширенными антимикробными свойствами обладают аминопенициллины – амоксициллин и ампициллин. Они широко применяются у взрослых при внебольничных пневмониях. Препараты амоксициллина представлены торговыми названиями «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Оспамокс».
В отдельную группу следует выделить комбинированные ингибиторозащищенные антибиотики. Помимо основного действующего вещества (антибиотика), они содержат вспомогательные компоненты, которые усиливают лечебный эффект, обеспечивая антибиотику защиту от бета-лактамаз – агрессивных ферментов, выделяемых вредоносными бактериями. Самые популярные антибиотики при пневмонии из группы комбинированных защищенных пенициллинов – «Аугментин» и «Флемоклав Солютаб». Они содержат в себе комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, сочетание которых позволяет эффективно устранить бактериальное инфицирование легкого.
Терапия пневмонии пенициллиновыми препаратами может вызвать ряд побочных эффектов – аллергическую реакцию, расстройство желудка, колит и различные диспепсические явления.
Макролиды
Наиболее часто группа макролидов назначается как препараты первой линии, если у пациента есть индивидуальная непереносимость пенициллинов. Этим антибиотикам свойственна активность при атипичных формах болезни, причиной которых выступают внутриклеточные мембранные паразиты (клебсиеллы, легионеллы), хламидии, микоплазмы и гемофильная палочка. Также макролиды эффективны против грамположительных кокков.
Для лечения воспалительного процесса в легких используются кларитромицин («Клацид», «Кларитромицин-Тева», «Фромилид») и азитромицин («Азитрал», «Сумамед», «Азитрокс»).
«Азитрал» выпускается в таблетках с дозировкой для взрослых 250 или 500 мг. Применяется однократно в сутки за два часа до или после приема пищи.
«Сумамед» и «Азитрокс» выпускаются в таблетках и капсулах для взрослых по 500 мг (принимать один раз в сутки), а также в порошке для детской суспензии.
«Клацид» имеет три формы выпуска – гранулы для приготовления суспензий, порошок для изготовления инфузии и таблетки. Пероральное применение препарата при пневмонии осуществляется дважды в сутки курсом до двух недель.
«Фромилид» в таблетках по 500 мг два раза в сутки назначается взрослым пациентам при инфекционном поражении легких. Препарат необходимо принимать две недели, не прерывая курс и не меняя тип антибиотика.
Иногда для лечения инфекций нижних дыхательных путей применяется первый противомикробный препарат из группы макролидов – «Эритромицин». Он широко используется для терапии атипичных форм болезни, вызванных легионеллами, которые отличаются высокой степенью летальности. «Эритромицин» нужно принимать каждые 6 часов по 400–500 мг. При пневмонии неосложненного течения длительность терапии «Эритромицином» обычно составляет от семи до десяти дней. Недостатком данного препарата можно назвать частые побочные эффекты после его применения, как правило, со стороны желудочно-кишечного тракта. Они обусловлены способностью макролидов усиливать моторику кишечника.
Цефалоспорины
Группа цефалоспоринов обычно применяется, если у пациента доказана индивидуальная непереносимость макролидов. Как правило, цефалоспорины обеспечивают лечение пневмонии на неосложненной стадии. Они используются при терапии инфекционных процессов, вызванных пневмококками, стрептококками и энтеробактериями.
К антибиотикам первого поколения цефалоспоринов, которые применяются в борьбе с инфекциями нижних дыхательных путей, относят «Цефапирин», «Цефалексин» и «Цефазолин».
Второе поколение включает в себя «Цефуроксим» и «Цефокситин», которые используются для лечения инфекций, вызванных клебсиеллой, кишечной и гемофильной палочками. «Цефокситин» при пневмониях чаще назначается ступенчато: сначала инъекционно, а при улучшении состояния – перорально.
Третье поколение представлено «Цефотаксимом» и «Цефтазидимом», «Цефтриаксоном», «Цефоперазоном», которые обладают широкой антибактериальной активностью. Они справляются со всеми патогенными бактериями, кроме энтерококков и некоторых стафилококков. Существует комбинированный препарат «Цефоперазон» с сульбактамом, активный в отношении бактерий, содержащих фермент бета-лактамазу, разрушающую антибактериальное вещество. Такие препараты используются для лечения воспалительных процессов легких в тяжелых случаях.
Четвертое поколение включает в себя цефепим (торговые названия – «Максипим», «Максицеф», «Цепим», «Ладеф») и цефпиром («Кейтен», «Цефанорм»). Они наиболее эффективны против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, при осложнениях пневмоний в виде плевритов и абсцессов.
Цефалоспорины применяются для лечения тяжелой и крайне тяжелой степеней пневмонии. Как правило, в этих целях используются препараты третьего и четвертого поколения, которые обладают выраженным бактерицидным эффектом (происходит абсолютное уничтожение клеток болезнетворных бактерий). Терапия пациентов с тяжелой пневмонией проводится в стационаре.
Среди представителей третьего поколения цефалоспоринов используются и парентеральные, и пероральные формы лекарственных средств. В форме капсул по 400 мг выпускаются препараты цефиксима («Супракс») и цефтибутена («Цедекс»). Их нужно принимать один раз в сутки. В форме таблеток по 200 или 400 мг выпускается препарат цефдиторена («Спектроцеф»), который нужно принимать дважды в сутки.
Из третьего поколения можно выделить инъекционные формы цефтриаксона («Азаран»). Он выпускается в форме порошка для приготовления инъекционного раствора по 1 грамму. Назначается внутримышечно в растворе с 1% лидокаином один или два раза в сутки (в зависимости от назначения доктора). Парентеральные препараты, обладающие дополнительными свойствами против синегнойной палочки при пневмониях, – цефтазидим («Фортум» – назначается в/в или в/м до шести грамм в день в два-три применения) и цефоперазон («Цефобид» – назначается до четырех грамм в день, разделенных на два приема).
Лекарственные средства группы цефалоспоринов обычно хорошо переносятся человеческим организмом. Исключения могут составить пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилые люди. |
Фторхинолоны
Применение фторхинолоновой группы обычно рекомендуют при аллергической реакции на все остальные средства. Фторхинолоны используются для лечения тяжелых форм инфекций нижних дыхательных путей. Эти вещества быстро всасываются в клетки и способны бороться с пневмококками, стафилококками, грамотрицательными бактериями и атипичными возбудителями пневмоний. Благодаря широкому спектру противомикробной активности данная лекарственная группа отлично справляется с терапией практически всех форм внегоспитальных пневмоний. Однако использование ранних фторхинолонов при внебольничных воспалениях нижних дыхательных путей было ограничено, так как они были практически не результативны против основного возбудителя – пневмококка.
В качестве действующего вещества для терапии патологий нижних дыхательных путей, которые вызваны не пневмококком, чаще всего выступают офлоксацин («Зофлокс», «Таривид») и ципрофлоксацин («Ципробай», «Цифран»).
Из нового поколения фторхинолонов можно выделить левофлоксацин («Глево», «Лебел», «Левоксимед», «Леволет», «Левофлокс»), который высокоактивен против пенициллинрезистентного пневмококка. Левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах – для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому применяется как для амбулаторного лечения, так и для пациентов в стационаре. Клинические исследования подтверждают высокую эффективность и хорошую переносимость левофлоксацина, вводимого при внебольничных пневмониях по 0,5 г однократно в сутки.
Второй современный препарат из группы фторхинолонов – спарфлоксацин («Спарфло», «Флоксимар»). В России данное вещество выпускается только в пероральной форме. Несмотря на высокую антибактериальную эффективность, спарфлоксацин обладает сильно выраженным побочным действием – фототоксичностью (повышенная чувствительность кожи к влиянию ультрафиолетовых лучей). Помимо этого, он нередко вызывает и другие нежелательные эффекты, что делает его не рекомендованным для рутинного применения в амбулаторной практике. Потому спарфлоксацин применяется для терапии пневмоний только при отсутствии альтернатив.
Одни из новейших антибиотиков группы фторхинолонов – моксифлоксацин («Авелокс», «Моксифлокс») и гатифлоксацин («Озерлик», «Гатилин», «Гатимак»). Они обладают высокой активностью в отношении грамположительных, атипичных и анаэробных микроорганизмов. Относятся к группе «респираторных фторхинолонов». В клинических исследованиях показывают высокую результативность и хорошую переносимость.
Карбапенемы
Карбапенемы – еще одна из «запасных» групп в лечении воспалений нижних дыхательных путей в условиях стационара. Препараты обладают широким спектром активности, меньшей устойчивостью к бета-лактамазам, чем цефалоспорины и пенициллины. Назначаются при осложненных формах пневмоний и септических процессах. Бактериальная активность карбапенемов больше зависит от кратности применения, чем от пиковой концентрации в организме. Они представлены такими действующими веществами, как имипенем, меропенем и дорипенем.
Среди антибиотиков представлены такие торговые названия:
● имипенем+циластатин («Тиенам», «Аквапенем», «Циласпен», «Гримипенем») применяется внутримышечно и внутривенно капельно;
● меропенем («Дженем») выпускается в форме порошка для в/в введения раствора до 1 г каждые 8 часов.
Несмотря на все преимущества антибиотиков группы карбапенемов во время лечения нозокомиальных инфекций, они обладают и недостатками, например, отсутствием активности против атипичной микрофлоры.
Монобактамы
Группу монобактамов также называют моноциклическими бета-лактамами. Из этой группы антибиотиков в клинической практике в настоящее время применяется только одно вещество – азтреонам. Оно обладает весьма узким спектром противомикробной активности и применяется для лечения инфекций, которые вызваны аэробной и грамотрицательной флорой. Бактерицидный эффект азтреонама обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки патогена. Его своеобразие объясняется устойчивостью препарата к разрушительному воздействию бета-лактамазами, вырабатываемыми аэробной грамотрицательной флорой, однако к аналогичным ферментам стафилококков и бактероидов этот препарат неустойчив.
Клиническое значение имеет результативность азтреонама в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий (кишечной палочки, клебсиеллы, протея, морганеллы, цитробактер), синегнойной палочки и нозокомиальных (внутрибольничных) штаммов, которые устойчивы к аминогликозидам, цефалоспоринам и уреидопенициллинам. Азтреонам не обладает губительным влиянием на ацинетобактер, грамположительные кокки и анаэробные микроорганизмы.
Препарат применяется исключительно парентерально, хорошо распределяется в тканях и средах человеческого организма. Из нежелательных побочных реакций можно выделить расстройства со стороны ЖКТ (дискомфорт в животе, диарея, рвота) и ЦНС (головокружение, головная боль, бессонница).
Также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница) на лекарство, которые возникают значительно реже, чем от других бета-лактамных препаратов. Ввиду возможного антагонизма, азтреонам не рекомендуется комбинировать с карбапенемами.
Здесь недопустимо самолечение, но если у вас есть рецепт от врача, нужный препарат можно купить в сети аптек «Ригла».