Ибупрофен при воспалении легких
Вещества, которые сегодня мы называем нестероидными противовоспалительными средствами, были известны с древнейших времен. Еще Гиппократ рекомендовал применять против жара кору ивы, содержащую, как сейчас известно, ацетилсалициловую кислоту.
Шли столетия, наука двигалась вперед, однако довольно долго. Когда дело касалось жаропонижающих и обезболивающих препаратов, ни у врачей, ни у пациентов не было приемлемой альтернативы природным средствам, содержащим ацетилсалициловую кислоту, а к середине XX века — синтезированному аспирину. При всех своих достоинствах ацетилсалициловая кислота оказывает также неблагоприятное действие на желудочно-кишечный тракт, хотя бывают клинические ситуации, когда принимать противовоспалительные приходится неделями и даже месяцами. Неудивительно, что ученые активно искали «супераспирин» — более эффективное и безопасное средство.
Такое средство было найдено доктором Стюартом Адамсом в начале шестидесятых годов прошлого столетия — 12 января 1962 года Британское патентное бюро зарегистрировало его под торговым наименованием «Бруфен». В настоящее время его действующее вещество известно всему миру как ибупрофен.
Постмаркетинговые исследования довольно быстро показали эффективность и безопасность препарата. В 1969 году его начали использовать как средство для лечения ревматоидного артрита — заболевания, при котором противовоспалительные препараты приходится принимать постоянно в течение жизни. В 1983 году ибупрофен стал первым в Великобритании нестероидным противовоспалительным средством не на основе ацетилсалициловой кислоты, разрешенным для безрецептурного отпуска, а годом позже его позволило отпускать без рецепта и FDA — орган, контролирующий оборот лекарств в США. В 1987 году за изобретение ибупрофена доктор Адамс был удостоен звания кавалера Ордена Британской империи, и в тот же год компания Boots, впервые выпустившая препарат, в качестве признания значимости разработки ибупрофена получила королевскую премию за технические достижения[1].
Сегодня ибупрофен входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[2]. В России он включен в перечень жизненно важных лекарственных препаратов[3].
От чего помогает ибупрофен
Как уже говорилось, ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Это такие лекарственные средства, которые тормозят выработку в организме биологически активных веществ под названием простагландины. Простагландины участвуют во множестве биологических процессов, регулирующих воспаление (иногда их так и называют — «медиаторы воспаления»), боль и повышение температуры. Соответственно, что делает ибупрофен: снижает выраженность подобных реакций и может быть полезен при различных заболеваниях, которые сопровождаются болью, воспалением или лихорадкой.
Общеизвестно применение ибупрофена в качестве средства для уменьшения симптомов простуды. Но для чего еще нужен ибупрофен? Он может быть эффективным при повышении температуры любого происхождения, в том числе при лихорадке после вакцинации. Рекомендуют его при болях в спине, мышцах, суставах, при невралгиях, головных, зубных, менструальных болях и даже для уменьшения болевого синдрома после операции и при почечнокаменной болезни[4]. Он может применяться при спортивных и бытовых травмах. Среди болезней, что лечит лекарство ибупрофен, — остеоартриты, ревматоидный артрит, подагра и некоторые другие хронические воспалительные процессы.
От чего еще принимают ибупрофен? Есть и более «необычные» показания к его применению: препарат может быть рекомендован новорожденным при незаращении боталлова протока — это порок сердца, при котором не полностью зарастает сосуд, соединяющий аорту и легочную артерию плода[5].
При приеме внутрь ибупрофен довольно быстро всасывается. Несколько замедляет этот процесс прием пищи, однако некоторые газированные напитки, наоборот, ускоряют усвоение средства, а кофеин усиливает обезболивающий эффект[6]. В среднем для достижения максимальной концентрации ибупрофена в плазме крови достаточно одного часа.
В отличие от некоторых других нестероидных противовоспалительных средств, ибупрофен бережнее относится к слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и печени[7].
Когда и как принимать ибупрофен
Полный список того, что лечит ибупрофен, займет не одну страницу. Вот лишь некоторые заболевания, при которых используется этот препарат.
- Уменьшение болевого синдрома:
- при невралгических и корешковых болях;
- после травм мягких тканей, суставов, связок;
- после операций (в том числе в полости рта);
- при головных болях, включая мигрень и синдром Барре-Льеу (головная боль, вызванная сдавливанием нервов, окружающих позвоночную артерию);
- при «гинекологических» болях (воспаление придатков матки, болезненные менструации).
- Лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как:
- болезнь Бехтерева;
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- спондилез;
- подагра.
- В составе комплексной терапии:
- для лечения воспалений ЛОР-органов (синусит, фарингит, ларингит, тонзиллит);
- при воспалениях в области нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- при воспалительных поражениях подкожной жировой клетчатки (панникулит).
И, как уже упоминалось, ибупрофен часто рекомендуют для снижения температуры при «простуде» (ОРВИ и гриппе) или после «прививки».
Для внутреннего применения ибупрофен выпускается в виде таблеток, сиропов, суспензий и капсул. Стоит отметить, что ибупрофен в жидкой форме всасывается намного быстрее, чем таблетированный[8]. Отдельно можно сказать о капсулах с жидким центром: в такой форме ибупрофен и удобен для приема, и быстро проявляет свой эффект. Для наружного применения ибупрофен производится в виде гелей, кремов, мазей. Также существуют препараты ибупрофена в виде ректальных свечей.
Как правильно принимать ибупрофен? Рекомендуется принимать таблетки после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Вопрос «Сколько дней пить ибупрофен?» однозначного ответа не имеет: при хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматизм или остеоартрит, врач может назначить курс продолжительностью в несколько недель или даже месяцев. Но следует помнить, что при относительной безопасности средство все же может способствовать развитию язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. Дозировка также подбирается индивидуально: при назначении врач учитывает не только заболевание, но также и возраст, вес и другие индивидуальные особенности пациента.
Итак, ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство с высоким профилем безопасности, эффективность которого подтверждена наблюдениями и клиническими исследованиями, которые проводились на протяжении почти шестидесяти лет. Препарат рекомендуют при широком спектре заболеваний, связанных с воспалением, сопровождающихся болью и лихорадкой.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
— ибупрофен (ibuprofen)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
◊ Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Подавляет противовоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга
Фармакокинетика
Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, его Cmax в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости — через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%.
Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.
Показания
Симптоматическое лечение:
- головной боли напряжения и мигрени;
- суставной, мышечной боли;
- боли в спине, пояснице, радикулита;
- боли при повреждении связок;
- зубной боли;
- болезненных менструаций;
- лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях, гриппе;
- ревматоидного артрита, остеоартроза.
НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- беременность (III триместр);
- детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг;
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, КК менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекций Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота; клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Дозировка
Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Не превышайте указанной дозы!
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз/сут. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч.
Побочные действия
В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита), диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Лекарственное взаимодействие
В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск развития гепато-токсического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Особые указания
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах и в период лактации следует назначать с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Таблетки 200 мг не назначают детям в возрасте до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг); таблетки 400 мг — детям в возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью при нефротическом синдроме, нарушении функции почек (КК менее 30-60 мл/мин).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ИБУПРОФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.