Как принимать бициллин при рожистом воспалении

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

АТХ

J01CE30 Пенициллины пенициллиназачувствительные в комбинации

Фармакологические группы

• Пенициллины
• Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A38 Скарлатина
• A46 Рожа
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A66 Фрамбезия
• B55.9 Лейшманиоз неуточненный
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин®-3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин®-3

При температуре 8–15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин®-3

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Бициллин – противомикробный препарат группы пенициллинов для системного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде порошка, из которого готовят суспензию для внутримышечного введения, с разным составом во флаконах по 10 мл. Так, препарат бывает трех видов:

• Бициллин 1, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД или 2,4 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина;
• Бициллин 3, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД или 1,2 мл. ЕД смеси бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли (по 200 тыс. или по 400 тыс. каждого вещества соответственно);
• Бициллин 5, в одном флаконе которого содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (суммарная дозировка 1,5 млн).

Показания к применению

Как указано в инструкции к Бициллину, этот препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, особенно в тех случаях, когда есть необходимость создать длительную терапевтическую концентрацию действующего вещества в крови. Так, это лекарственное средство назначают для терапии:

• Острого тонзиллита;
• Рожистого воспаления;
• Фрамбезии;
• Пинты;
• Скарлатины;
• Сифилиса;
• Лейшманиоза.

Также Бициллин, по инструкции, можно применять для профилактики:

• Раневых инфекций;
• Рецидивов рожи;
• Повторных атак после острой ревматической лихорадки;
• Послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Бициллина противопоказано:

• При повышенной чувствительности к пенициллинам, новокаину и другим бета-лактамным антибиотикам;
• Кормящим грудью женщинам.

Назначают медикамент, но с особой осторожностью и под контролем врачей:

• Беременным женщинам;
• Пациентам с почечной недостаточностью;
• При псевдомембранозном колите;
• Больным бронхиальной астмой;
• При сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и склонности к аллергии.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из порошка раствор вводят только внутримышечно, внутривенное введение запрещено!

Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения.

Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса.

Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.

Суспензию готовят непосредственно перед введением.

Во флакон с Бициллином 1 вводят 3-5 мл инъекционной воды или 0,9% раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 3 вводят 2-3 мл инъекционной воды или изотонического раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 5 вводят 5-6 мл раствора натрия хлорида, стерильной воды или 0,25-0,5% раствора прокаина.

Смесь хорошо взбалтывают до получения однородной взвеси, осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 секунд или быстро вращая его между ладонями в течение 1 минуты.

Побочные действия

При применении Бициллина есть риск развития следующих нежелательных явлений со стороны организма:

• Обратимых анемии, лейкопении или тромбоцитопении (со стороны системы кроветворения);
• Стоматита, глоссита, тошноты, диареи, рвоты, кандидоза, псевдомембранозного колита, умеренного транзиторного повышения уровня сывороточных трансаминаз (со стороны пищеварительной системы)
• Острого интерстициального нефрита (со стороны мочевыделительной системы).

Кроме того, при наличии повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо компонента Бициллина возможны аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, полиморфной эритемы, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, боли в суставах, затрудненного дыхания, анафилактического шока. Из-за высвобождения эндотоксинов при лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся ознобом, повышением температуры, болью в мышцах, головной болью, тошнотой, тахикардией, снижением артериального давления, усугублением имеющихся симптомов заболевания или появлением новых.

При длительном применении Бициллина есть риск развития супреинфекции – повторного заражения в условиях незавершенного инфекционного заболевания.

Применение препарата в высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии, проявляющейся, в том числе, двигательными нарушениями, помутнением сознания, судорогами.

Особые указания

Применение Бициллина в недостаточных дозировках или слишком раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных (устойчивых) штаммов возбудителей.

При лечении Бициллином есть риск развития грибковых поражений. По этой причине рекомендуется дополнительно принимать витамин C и витамины группы B, а в некоторых случаях – леворин и нистатин.

При подозрении на сифилис и лечении венерических заболеваний перед назначением препарата и в течение 4 месяцев его применения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

При одновременном применении Бициллина с бактерицидными антибиотиками отмечается синергидное действие (усиление эффекта друг друга), с бактериостатическими препаратами – антагонистическое действие (взаимное ослабление).

Аналоги

Аналогами Бициллина являются следующие препараты: Бензатинбензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин, Молдамин, Оспен, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.

Сроки и условия хранения

Бициллин – препарат рецептурного отпуска.

Согласно рекомендациям производителя, хранить медикамент следует в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре от 8 до 15 ºС. При соблюдении этих условий срок годности порошка составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.