Капли для ушей при воспалении ципрофлоксацин
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике
Действующее вещество
— ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) (ciprofloxacin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные и ушные 0.3% в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.
| 1 мл | |
| ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) | 3 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, маннитол, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
5 мл — флакон-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae); некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae.
Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину (для их подавления требуются высокие концентрации) Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).
К ципрофлоксацину резистентны Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, также резистентны и к ципрофлоксацину.
Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно: с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Cmax в плазме при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл. Средняя концентрация — ниже 2.5 нг/мл.
Показания
В офтальмологии
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефарит;
- блефароконъюнктивит;
- кератит;
- кератоконъюнктивит;
- бактериальная язва роговицы;
- хронический дакриоцистит;
- мейбомит (ячмень);
- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
- предоперационная и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
В оториноларингологии
- наружный отит;
- лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
- вирусный кератит;
- детский возраст до 1 года (для глазных капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
В офтальмологии
При инфекции легкой и умеренной степени тяжести ципрофлоксацин закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции — по 2 капли/ч. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы препарат закапывают по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем — по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования. На 2-й день закапывают по 1 капле/ч в часы бодрствования. С 3-го по 14-й день закапывают по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.
В оториноларингологии
Перед применением препарата следует осторожно очистить наружный слуховой проход. Раствор при употреблении должен быть комнатной температуры (или температуры тела) во избежание вестибулярной стимуляции. Препарат закапывают в наружный слуховой проход по 3-4 капли 2-4 раза/сут или чаще в зависимости от необходимости. После инстилляции пациент должен лежать на противоположном больному уху боку в течение 5-10 мин.
В единичных случаях после локального очищения можно закладывать в ухо, в наружный слуховой проход ватный тампон, смоченный раствором ципрофлоксацина. Тампон может находиться в наружном слуховом проходе до следующей процедуры.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение может быть продлено, если локальная флора является чувствительной.
Побочные действия
Со стороны органов чувств: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области наружного слухового прохода и барабанной перепонки; редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление роговичных пятен или инфильтрация роговицы.
Прочие: тошнота, аллергические реакции, развитие суперинфекции.
Передозировка
Данные по передозировке Ципрофлоксацина при использовании в форме глазных капель отсутствуют.
При случайном применении препарата внутрь появление симптомов передозировки маловероятно, т.к. содержание препарата в одном флаконе капель крайне мало (15 мг), при максимальной суточной дозе для взрослого 1 г (500 мг для детей).
При случайном применении препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие капель Ципрофлоксацина с другими препаратами при одновременном применении не выявлено.
Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарин и его производные).
Сообщалось о временном повышении уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин несовместим со щелочными растворами.
Особые указания
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Применение препарата следует прекратить при появлении любых признаков повышенной чувствительности.
Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, необходимо прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь установить через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст до 1 года (для глазных капель).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.
Описание препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
В 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина (в виде гидрохлорида моногидрата).
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), бензалкония хлорид, уксусная кислота ледяная – до pH3.5-5.5 мг, вода д/и.
Производство
ООО «Гротекс» (Россия)
Формы выпуска
Капли глазные и ушные в виде прозрачной или почти прозрачной слегка окрашенной жидкости.
5 мл или 10 мл – флаконы-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Офтальмологическое средство.
Действие
Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Показания
В офтальмологии: лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями у взрослых и детей.
В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и к другим хинолонам.
- Беременность и период лактации.
- С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром.
Режим дозирования
Для инстилляций в глаза или в наружный слуховой проход.
Применяется по специальным схемам в зависимости от показаний.
При легкой и умеренно-тяжелой инфекции — по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч. При тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение.
Со стороны органа зрения: часто – преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция; нечасто – кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, ощущение сухости в глазу, отек конъюнктивы и век, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко – токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.
Со стороны органа слуха: редко – боль в ухе.
Со стороны дыхательной системы: редко – повышенная секреция отделяемого слизистой оболочки околоносовых пазух, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – дисгевзия; нечасто – тошнота; редко – боли в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – нарушения со стороны связочного аппарата.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ципрофлоксацин проникает через плаценту. В связи с тем, что при местном применении возможна системная абсорбция ципрофлоксацина, применение в период беременности противопоказано.
Не применять в период грудного вскармливания, т.к. даже при местном применении некоторая часть препарата проникает в грудное молоко.
Особые указания
Применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
При закапывании препарата не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Применение следует прекратить при появлении любых признаков гиперчувствительности. Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Принимая во внимание низкую системную концентрацию ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно.
В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.
Раствор несовместим с растворами лекарственных средств, имеющих значения рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 2 года. После вскрытия — 1 мес.
Рецепт
Отпускается по рецепту.
Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.
Активное вещество
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к.влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При местном применении быстро всасывается. Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2 капель 0.3% раствора каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней колебалась от значений, не поддающихся количественной оценке (<1.0 нг/мл) до 4.7 нг/мл. Средняя Cmax ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro,сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс — 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Показания
В офтальмологии: лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 месяцев), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).
В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Для инстилляций в глаза или в наружный слуховой проход.
Не проводят инстилляции субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.
Применяется по специальным схемам в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение.
Со стороны органа зрения: часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, ощущение сухости в глазу, отек конъюнктивы и век, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.
Со стороны органа слуха: редко — боль в ухе.
Со стороны дыхательной системы: редко — повышенная секреция отделяемого слизистой оболочки околоносовых пазух, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — дисгевзия; нечасто — тошнота; редко — боли в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — нарушения со стороны связочного аппарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и к другим хинолонам.
С осторожностью
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром — в связи с риском развития побочных реакций со стороны ЦНС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности местного применения ципрофлоксацина при беременности отсутствуют, поэтому его использование оправдано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При приеме внутрь ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком у человека. Неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин с грудным молоком при местном применении, однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может быть исключен. При необходимости применения в период лактации требуется осторожность.
Особые указания
Применение следует прекратить при появлении любых признаков гиперчувствительности. Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Принимая во внимание низкую системную концентрацию ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно.
В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.