Катадолон снимает воспаление или нет
20 мая 2010 года
Профессор Мюллер-Швефе, Вы являетесь Президентом немецкой Ассоциации по изучению проблем боли. Скажите, пожалуйста, какова цель данной Ассоциации? Немецкая Ассоциация боли насчитывает свыше 4,5 тысячи членов. В неё входят ученые, психологи и другие специалисты. Главной целью Ассоциации является улучшение состояния пациентов, которые страдают от хронических болей. Это включает в себя как профилактику хронизации боли, так и терапию хронической боли. |
Кроме того, задачей Ассоциации является организация обучения этим вопросам специалистов, поскольку в Германии, как и во многих других странах, обучение противодействию боли не является обязательным предметом в программе учебных заведений.
Наша Ассоциация проводит свыше 300 обучающих мероприятий ежегодно. У нас работает более 550 центров, в которых обеспечивается детальное изучение вопросов борьбы с болью.
Одна из ключевых задач Ассоциации заключается в том, чтобы делать достижения фундаментальной науки общедоступными, переводя их в плоскость клинической практики, клинического применения.
Профессор, скажите, пожалуйста, какие виды боли можно считать основной проблемой современного общества, и соответственно — современной медицины?
Во всех странах боль в спине и шее является самой серьезной проблемой, поскольку на этот тип боли приходятся основные затраты здравоохранения. Среди пациентов, которые наблюдаются у врачей общей практики и терапевтов больше 40% страдают от острой, субострой или хронической боли.
Если говорить о врачах-специалистах, таких, как, например, хирурги-отропеды, то у них доля пациентов, страдающих от такого рода болей превышает 70 процентов.
В среднем, 85% населения страдают от боли хотя бы один раз в жизни, и если говорить о боях в спине, то 25% населения обращаются за медицинской помощью по этому поводу хотя бы раз в год.
12% населения страдают от ежедневных болей в области спины. В Германии подсчитаны издержки, которые общество вынуждено платить за боли в спине: только в Германии расходы на терапию и противодействие болям в спине ежегодно составляют 48,5 млрд. евро.
Показательно, что львиная доля этих средств, по меньшей мере 71%, расходуется не на собственно медпроцедуры и фармакотерапию, а на оплату временной нетрудоспособности и инвалидности. И только 28,5% от общих затрат расходуется на собственно медицинские процедуры: на фармакотерапию, хирургические вмешательства и прочее. На лекарства при этом приходится из этой суммы не более 1,4%.
Таким образом, если улучшить терапию боли, это позволит сэкономить огромные средства.
Профессор, скажите, пожалуйста, зависит ли подход к лечению от типа боли, острой или хронической, с которой пациент обращается к врачу? Есть ли у Вашей Ассоциации разработанные критерии хронической и острой боли?
И в случае острой боли, и в случае хронической боли обязателен сбор точного анамнеза и тщательный осмотр. Тщательный осмотр предусматривает как функциональный, так и физический осмотр и, обязательно, определение неврологической симптоматики. Причем 95% всех пациентов излечиваются самостоятельно без медицинского вмешательства. Единственное, что необходимо для таких пациентов, — сохранять высокий уровень физической активности.
Только у 5-10% пациентов, которые страдают от острых болей в поясничном отделе и в шее, происходит хронизация боли. Но поскольку распространенность такого рода болей в популяции пациентов гораздо выше, общее число людей, страдающих от этой проблемы велико. И для врачей крайне важно представлять себе, в какой ситуации острая боль может перейти в боль хроническую.
Если боль перешла в хроническую стадию, она больше не является результатом механического раздражения, и в этой ситуации уже требуется более тщательное обследование, в том числе, спинного мозга. Это означает, что необходим непрерывный мониторинг, особенно периферической нервной системы, состояния мышц. При хронической боли нервная система начинает работать по-другому.
По сути, процесс хронизации боли можно сравнить с регулярным обучением в школе — обучением за счет постоянного повторения. Неважно, идет ли речь о решении математических задач или об увеличении словарного запаса — обучение происходит за счет постоянного повторения. В результате формируется память. Наличие памяти означает, что ответ на вопрос становится более быстрым и другим нежели в случае отсутствия памяти. Например, если задать вам вопрос «сколько будет пятью пять» — ответ у вас родится мгновенно. Вы часто это повторяли, и у вас это отложилось в памяти. Но если вам задать вопрос «сколько будет 17 умножить на 619», на этот счет у вас в памяти отсутствует, вы просто не повторяли, не прорабатывали это многократно.
Аналогична ситуация с болью. Если повторять болезненный опыт постоянно, снова и снова, то нервная система и спинной мозг будут реагировать на это мгновенно. Таким образом, даже незначительное стимулирование может привести к ощущению боли у этих пациентов. Подобная проблема уже выходит за пределы периферической нервной системы. Программа центральной нервной системы претерпевает изменения и происходит хронизация боли.
Очевидно, что главная задача состоит в том, чтобы не допустить хронизации боли, не допустить подобного отрицательного обучения нервной системы. Никакой доблести в том, чтобы терпеть боль, нет. Любые болевые ощущения должны лечиться на этапе их возникновения, чтобы боль не хронифицировалась. Хочу ещё раз повторить, необходимо, чтобы пациенты постоянно двигались. Это лучший способ справиться с болью.
Но такая рекомендация возможна только в случае неспецифических болей, когда не затронуты нервные корешки, когда нет компрессии корешков. В случае же, когда боль перешла в хроническую стадию, уже недостаточно проводить просто терапию суставов или мышц. Необходимо воздействовать на механизмы памяти боли.
Скажите, пожалуйста, какова тактика лечения острой боли? Нужна ли здесь монотерапия или Вы рекомендовали бы применять комбинированные препараты?
В случае острой боли наиболее важно определить механизм боли и воздействовать на этот механизм. Если причина боли — воспаление, то, безусловно, препаратами выбора будут НПВП.
Но в большинстве случаев, примерно у 70% пациентов, причиной боли является не воспаление, а мышечный спазм или дисфункция. Таким пациентам следует назначать миорелаксанты, чтобы избежать хронизации боли. Также рекомендуются селективные активаторы калиевых каналов нейронов (SNEPCO). Из числа таких препаратов можно рекомендовать Катадолон.
Каковы преимущества препарата Катадолон?
Катадолон является препаратом, отличающимся от группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). НПВП блокируют ферменты ЦОГ (циклооксигеназы), работая как ингибиторы воспалительной реакции. Ферменты ЦОГ способствуют синтезу простагландинов, которые активируют болевые рецепторы. Кроме того, ферменты ЦОГ отвечают также за экскрецию калия и натрия, за работу защитных механизмов, наиболее важный из которых — гастропротекция. Поэтому если вы блокируете работу этих ферментов, вы блокируете ее во всех направлениях.
Применяя нестероидные противовспалительные препараты, вы, безусловно, блокируете производство воспалительного нейротрансмиттера простагландина, но одновременно блокируются и гастропротективные свойства. Вы также подавляете экскрецию натрия в почках, что приводит к повышению артериального давления. Таким образом, применение подобного рода препаратов обладает целым рядом побочных эффектов — нельзя применять только их.
Назначая Катадолон, вы используете другой подход. Катадолон улучшает тот механизм, который используют наши нервные клетки для того, чтобы приходить в состояние покоя после периода возбуждения. Таким образом, он усиливает действие имеющегося ресура, который использует наш организм, и не блокирует никакие естественные механизмы, работающие в нем.
Катадолон активирует нейрональные калиевые каналы, которые важны для активации потенциала нервных клеток. Потенциал реализуется благодаря диффузии калия через мембрану. Нервные клетки активно передают калий внутрь клетки, тем самым повышая его концентрацию внутри и понижая концентрацию вне клетки. Открытие калиевого канала — это обычный процесс в нервной клетке.
Когда открываются ионные каналы, ионы калия стремятся раствориться снаружи, что происходит за счет высокой концентрации их внутри клетки и пониженной концентрации снаружи. Это приводит к тому, что положительно заряженные ионы калия оказываются снаружи нервной клетки, а отрицательно заряженные ионы остаются (преобладают) внутри. В результате, создается разряд в 73 мВ (милливольт) — обычный потенциал нервной клетки в состоянии покоя (потенциал покоя). Когда происходит возбуждение, все каналы открываются в обратную сторону. Это то, что мы называем потенциалом действия.
Происходит реполяризация мембраны нервной клетки, опять-таки за счет открытия калиевых каналов. Мы наблюдаем действие того же механизма.
Основное действие катадолона заключается в следующим. Катадолон открывает калиевые каналы чуть больше. То есть, за тот же промежуток времени больший объем калия растворяется снаружи, приводя к чуть более высокому уровню реполяризации мембраны. Мембрана становится более устойчивой (стабилизированной), добиться раздражения мембраны этой нервной клетки уже не так легко, — как следствие, в центральную нервную систему поступает значительно меньший объем информации о боли.
Ранее я говорил об обучении. Если мы не позволяем нервной системе учиться боли, мы тем самым предотвращаем хронизацию боли. Таким образом, Катадолон, используя естественный механизм организма, не позволяет боли перейти в хроническую форму.
С другой стороны, при таком механизме воздействия на боль у нас есть возможность добиться расслабления мышц. Таким образом, Катадолон не только предотвращает хронизацию боли, но и работает в качестве миорелаксанта. Однако в отличие от большинства других миорелаксантов Катадолон приводит к расслаблению только тех мышц, в которых сконцентрировано повышенное напряжение, а не всех мышц без исключения. Вследствие того, что препарат активирует собственные процессы в организме, применяя его, мы наблюдаем гораздо меньшее количество побочных эффектов.
Профессор Мюллер-Швефе, скажите, пожалуйста, учитывая уникальный механизм препарата Катадолон, какое место он занимает в клинической практике, в частности, в лечении хронической и острой боли в спине и шее?
Что касается острой боли в спине и в шее, то здесь Катадолон играет исключительную роль, потому что он эффективен и обладает хорошей переносимостью. В отличие от противовоспалительных препаратов (НПВП), он не обладает выраженным побочным действием.
В то же время Катадолон способен предотвратить хронизацию боли у пациентов, которые страдают от хронической боли в нижней части спины и в шее.
Катадолон очень хорошо снимает боль, но так же он великолепно работает по предотвращению хронизации боли, поскольку он останавливает, блокирует отрицательные обучающие процессы.
Таким образом, терапия Катадолоном играет важную роль при хронических, острых и подострых болях. При острой боли Катадолон также занимает ведущую позицию, потому что препятствует хронизации боли.
Помимо этого, Катадолон хорошо сочетается с другими препаратами. Его можно комбинировать и с НПВП, и с опиоидами, и с антиконвульсантами.
Как бы Вы описали в целом тактику ведения больного с хронической болью? Какие препараты нужно применять, в каких комбинациях?
Конечно, ключ к терапии кроется в тщательном осмотре. Если боль неспецифическая, т. е. нет никакого сдавливания корешков или межпозвоночной грыжи, то основная роль в генерации боли принадлежит мышцам. В этом случае я, безусловно, рекомендовал бы начать терапию Катадолоном. Для усиления воздействия на нейропатический компонент боли я рекомендовал бы сочетать Катадолон с антиконвульсантами.
Если пациент страдает от боли в течение длительного времени и Катадолон в монотерапии не достаточно эффективен, я рекомендовал бы сочетать его с опиоидами.
В случае если имеется воспаление суставов или других соединений опорно-мышечного аппарата, я рекомендовал бы сочетать Катадолон с НПВП.
Очевидно, что в каждом случае, крайне важно определить механизм боли, и основные усилия направить именно на него.
В любом случае, механизм SNEPCO, который заложен в Катадолоне, является базовым при любом типе боли, потому что предотвращает её хронизацию.
В целом, какая комбинация лекарств наиболее часто используется при лечении хронической боли в Германии?
В целом, в Германии при хронической боли в спине и шее, от которой страдает подавляющее большинство пациентов, применяются Катадолон, опиоиды и НПВП, хотя НПВП и обладают целым рядом побочных эффектов. У нас есть данные, которые показывают, что основная причина обращения в стационары, помещения пациента в клинику — это именно побочные действия препаратов. И основная доля таких осложнений приходится на НПВП.
В Германии около 3 тысяч человек ежегодно погибают из-за желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому в силу низкой эффективности НПВП и серьёзных побочных эффектов, мы не рекомендуем их для терапии пациентов, страдающих от острой боли в спине и шее. Мы считаем, что значительно более эффективным и лучше переносимым вариантом для таких пациентов является Катадолон.
В России нестероидные противовоспалительные препараты применяются весьма часто. Пожалуй, это наиболее часто применяемые препараты при лечении боли в спине и шее. Скажите, пожалуйста, как долго можно применять препараты этой группы?
Риск присутствует с первого дня приема НПВП. Мы знаем, что уже через сутки приема у более чем половины пациентов наблюдается повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта. Риск многократно возрастает после семи дней применения этих препаратов.
Особенно это касается тех пациентов, которые страдают от повышенного артериального давления, от почечной недостаточности. Это так же касается тех пациентов, у которых в анамнезе были кровотечения желудочно-кишечного тракта, и пациентов, получающих комбинирвоанные препараты, кортикостероидные лекарственные средства. Для этих категорий пациентов НПВП полностью противопоказаны.
Из моего личного клинического опыта, около 80% пациентов с болью в спине НПВП не могут назначаться из-за противопоказаний. Я уверен, что по структуре пациенты в России не отличаются.
Другой популярный вид лечения хронической боли в спине или шее — это назначение миорелаксантов. Но известно, что у миорелаксантов есть свои побочные эффекты, в частности, может возникать слабость, пациент не сможет вести активную жизнь, управлять автомобилем. Скажите, пожалуйста, если есть необходимость миорелаксирующего эффекта, то как можно все-таки его добиться, сохраняя лечение более безопасным?
Вы совершенно правы, миорелаксанты центрального действия — это препараты, несущие высокие риски, потому что их принцип действия неселективен. Расслабляющему воздействию подвергаются все мышцы организма, а не только те, которые находятся под напряжением в данный момент. Помимо этого, все препараты данного ряда обладают дополнительным седативным эффектом.
Катадолон же, воздействует только на те мышцы организма, которые находятся под дополнительным напряжением. При применении Катадолона не возникает седативного эффекта или угнетения центральной нервной системы. Исследования препарата показали, что те пациенты, которые страдают от боли в спине и принимают Катадолон, наряду с решением проблемы боли отмечают также значительное улучшение сна, если у них имелось данное нарушение. Мы изучили этот вопрос и установили, что Катадолон нормализует фазы сна.
Таким образом, Катадолон ликвидирует нарушение сна, но не в силу снотворного эффекта, а вследствие его способности снижать боль. У пациентов, принимающих Катадолон, дневная активность не сопряжена с проблемами — они могут ходить на работу и водить автомобиль, что невозможно при приеме миорелаксантов.
В заключении, проф. Мюллер — Швейтес, я хотела бы попросить Вас сформулировать основные свойства препарата Катадолон, о котором мы не раз говорили в течение беседы.
Катадолон представляет собой сложное вещество, являющееся селективным активатором калиевых каналов нейронов, так называемым препаратом SNEPCO. Механизм SNEPCO уникален, такого рода воздействием не обладает ни один другой препарат, — только Катадолон.
При таком механизме воздействия Катадолон, в первую очередь, является анальгезирующим препаратом, который эффективен при любом мышечном напряжении. А это означает возможность рекомендовать его большинству пациентов, страдающих от боли в спине. Это также дает возможность назначать его подавляющему большинству пациентов, страдающих от боли в шее.
Кроме того, Катадолон предотвращает хронизацию боли в спине. А в случае, если боль уже перешла в хроническую фазу, Катадолон способен вернуть пациентов к нормальному образу жизни.
Катадолон является также нейропротективным препаратом, потому что нервные клетки, которые подвергаются отрицательному воздействию непрерывно, обладают склонностью отмирать. Таким образом, Катадолон препятствует апоптозу подобных клеток.
Итак, Катадолон одновременно обладает анальгезирующим воздействием, является миорелаксантом и нейропротектором.
Смотрите также
14 мая 2015 года
20 апреля 2015 года
10 сентября 2013 года
06 сентября 2013 года
26 июля 2013 года
15 июля 2013 года
04 июля 2013 года
Латинское название: Katadolon
Код ATX: N02BG07
Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)
Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 20.08.2019
Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.
Форма выпуска и состав
Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).
Состав 1 капсулы:
- Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
- Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.
Фармакодинамика
Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.
Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:
- Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
- Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
- Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.
Фармакокинетика
После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).
Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.
М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.
М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).
Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.
Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.
Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.
Показания к применению
Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:
- Головные боли различного генеза;
- Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
- Боли при злокачественных новообразованиях;
- Посттравматические боли;
- Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
- Дисменорея.
Противопоказания
- Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
- Нарушения функции печени;
- Хронический алкоголизм;
- Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
- Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
- Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).
Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка
Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).
В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.
Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).
Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.
У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.
При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.
В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.
Побочные действия
Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):
- Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
- Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
- Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
- Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
- Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
- Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
- Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
- Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.
Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.
Передозировка
Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.
При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.
При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.
Особые указания
У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.
В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и лактации
Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.
В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.
Применение в детском возрасте
Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.
При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.
При нарушениях функции печени
Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).
Применение в пожилом возрасте
Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
- Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
- Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
- Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
- Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
- Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.
Аналоги
Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон, Флугесик.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Катадолоне
Согласно отзывам, Катадолон – эффективный, быстро действующий анальгетик, помогающий купировать сильную боль. Однако препарат часто вызывает побочные эффекты, в числе которых заторможенность, сонливость, онемение губ, ощущение опьянения, дезориентация. К недостаткам некоторые относят также сравнительно высокую стоимость капсул.
Несмотря на то, что Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство (как указано в инструкции), встречаются отдельные отзывы, в которых описано, что оно вызывает привыкание, и пациенты не в состоянии отказаться от приема препарата самостоятельно, им требуется врачебная помощь.
Цена на Катадолон в аптеках
Примерные цены Катадолона (капсулы по 100 мг):
- упаковка из 10 шт. – 450–465 руб.;
- упаковка из 30 шт. – 900–950 руб.;
- упаковка из 50 шт. – 1220–1540 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!