Кеторол при воспалении уха
Клинико-фармакологическая группа
НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Действующее вещество
— кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы «S» на одной стороне; вид на поперечном срезе — оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 121 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.6 мг, пропиленгликоль — 0.97 мг, титана диоксид — 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.
Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность, период родов;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку.
С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Дозировка
Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.
При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Особые указания
Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение в пожилом возрасте
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата КЕТОРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
В статье рассматриваются средства, обезболивающие при отите.
Болевой синдром является тревожным симптомом, указывающим на наличие патологических процессов в организме человека. На фоне отита боль локализуется в пораженном ухе и способна иррадиировать в зубы, висок, шею или плечо. При этом боли при отите свойственно нарастать и прогрессировать в зависимости от стадии развития болезни.
Пиком заболевания считается стадия образования гноя, так как накопившаяся в ухе жидкость начинает значительно сдавливать барабанную перепонку, что может привести к ее перфорации. Подобное состояние сопровождается различными симптомами, включая ухудшение слухового восприятия, заложенность в ухе и повышение температуры тела. Ушная, головная, а также боль в горле на фоне отита может стать невыносимой до такой степени, что человек готов принять любой препарат, чтобы избавиться от неприятных ощущений. Рассмотрим наиболее популярные обезболивающие при отите средства.
НПВП: описание и свойства
В современной медицинской практике наиболее популярны препараты из разряда нестероидных противовоспалительных средств. Данные лекарственные препараты не вызывают привыкания и относительно безопасны как для взрослых, так и для детей. Кроме того, НПВП доступны по цене. Механизм действия у всех препаратов этой группы примерно одинаков. НПВП ингибируют медиаторы воспаления, тем самым снимая отечность, жар и застой крови в воспалительном очаге. Болевые импульсы в мозг в данном случае блокируются и перестают достигать места назначения. Помимо прочего, НПВП пагубно влияют на выработку простагландинов, которые повышают проводимость импульсов. Это позволяет быстро обезболить отит.
Наиболее эффективные анальгетики
К нестероидным противовоспалительным средствам относится более 50 препаратов. Их главным отличием друг от друга является скорость и выраженность противовоспалительного и обезболивающего действия. Наиболее эффективными анальгетиками считаются следующие:
- «Анальгин».
- «Кеторолак».
- «Парацетамол».
- «Пропифеназон».
Недостатки
Основным недостатком всех обезболивающих при отите у взрослых из группы НПВП является появление нежелательных реакций после их длительного применения в повышенных дозировках. Чаще всего встречаются жалобы на появление язв в желудочно-кишечном тракте. Простагландины осуществляют разные функции в организме человека, в том числе провоцируют производство защитной слизи в желудке. Препараты из разряда НПВП останавливают выработку простагландинов, что приводит к истончению слизистого слоя и провоцирует повреждение желудочных стенок соляной кислотой. Кроме того, НПВП негативно воздействуют на печень и почки.
Капли
Наиболее эффективным считается обезболивание посредством ушных капель. Препараты в виде капель удобны в применении и оказывают быстрый положительный эффект. Однако назначение данных препаратов должно происходить лечащим врачом.
Следует помнить, что использование обезболивающих капель при отите допустимо только в том случае, если барабанная перепонка не разорвана. В противном случае не только не последует положительного результата, но использование капель может спровоцировать ухудшение состояния. Последствием такой терапии может стать поражение волосковых клеток в ухе, а также слухового нерва и рецептора. Такие осложнения способны значительно снизить слуховое восприятие или привести к полной глухоте. Это происходит в результате ототоксичного воздействия капель на организм. Перфорацию барабанной перепонки можно диагностировать только в ходе исследования уха отоларингологом. Этот же специалист назначит препараты, обезболивающие при отите.
Названия капель
Взрослым наиболее часто специалисты назначают следующие ушные капли при лечении отита:
- «Отипакс». В состав препарата включен феназон, представляющий собой вещество с обезболивающим эффектом, которое купирует болевой синдром. Кроме того, в препарате находится лидокаин, который также оказывает выраженное обезболивающее действие и снижает чувствительность нервных окончаний. «Отипакс» считается условно безопасным и может назначаться женщинам во время беременности и новорожденным детям. Взрослым пациентам назначается закапывание 3-4 капель в каждый слуховой ход трижды в день. При лечении детей закапывание производится утром и вечером.
- «Отизол». Эффективность препарата обеспечивается наличием в его составе таких обезболивающих веществ, как фенилэфрин и бензокаин. Препарат сужает сосуды и снимает отечность. «Отизол» можно назначать детям с полугодовалого возраста. В этом случае закапывается по одной капле в каждое ухо.
- «Анауран». Данные обезболивающие капли в уши при отите обладают выраженным противомикробным и обезболивающим эффектом. В состав препарата входит неомицин и лидокаин. Не следует забывать о том, что «Анауран» плохо сочетается с некоторыми видами антибиотиков, а именно стрептомицином и гентамицином.
Как их применять правильно? Прежде чем использовать обезболивающие ушные капли при отите, их необходимо немного прогреть, так как при закапывании в холодном виде препарат может вызвать головокружение и другие некомфортные ощущения. Чтобы согреть капли, достаточно подержать флакон с препаратом в руке некоторое время. После процедуры закапывания ухо закрывается ватой примерно на 10 минут.
Популярные НПВП
Когда человек сталкивается с интенсивным болевым синдромом, особенно локализованным в области уха, он может забыть о том, что обычные обезболивающие препараты также способны снять воспалительный процесс и боль.
Самыми популярными НПВП, наиболее часто назначаемыми отоларингологами, считаются:
- «Парацетамол». Препарат эффективно снимает болевой синдром. Активный компонент быстро всасывается из кишечника, попадая в кровоток. Препарат подавляет простагландины. Формы выпуска «Парацетамола» очень разнообразны, от таблеток и суппозиториев до сиропа и раствора для инъекционного введения. Очень важно соблюдать предписанные дозировки, так как передозировка способна вызвать серьезные нарушения во всем организме.
- «Ибуклин». В состав препарата помимо парацетамола включен ибупрофен. Препарат эффективно справляется с болевым синдромом в ухе и горле, а также устраняет ломоту в суставах и высокую температуру.
Многие родители высказывают опасения по поводу того, можно ли применять НПВП в детском возрасте. Однако подобные опасения беспочвенны. В дозированных количествах и выпущенной для детей форме сиропа парацетамол и ибупрофен безопасны даже для самых маленьких детей, которым исполнилось три месяца. Суспензии сладкие на вкус, поэтому трудностей при приеме не возникает.
Еще какие обезболивающие при отите препараты применяют?
Борная кислота
Данное средство используется для обезболивания отита уже очень давно. Борная кислота оказывает антисептическое и обезболивающее действие. Действие вещества зачастую сравнивается с таким антибиотиком, как ципрофлоксацин. Кислота обладает свойством накапливаться, при этом медленно выводясь из организма.
Лечение детей борной кислотой требует повышенной осторожности. Борный спирт закапывается в каждый слуховой ход по 3-4 капли. Предварительно ухо очищается посредством ватного тампона с перекисью водорода. Оптимальным вариантом считается оставить борную кислоту в ухе на ночь.
Противопоказана борная кислота при повреждении барабанной перепонки, а также при травмах и ссадинах слухового хода. Перед применением борной кислоты необходимо получить консультацию специалиста. Многие отоларингологи считают данное средство устаревшим и назначают более современные препараты для снятия боли и воспаления в ухе.
Как обезболить ухо при отите, интересно многим.
Другие способы обезболивания
Многие родители сталкивались с ситуацией, когда ребенок просыпается ночью и жалуется на сильную боль в ухе. Врач в такой ситуации может помочь только утром, а дома нет необходимых обезболивающих средств. Помочь в данном случае могут методы народной медицины.
Компрессы с согревающим эффектом. Делаются с помощью марлевой салфетки, в которой вырезается отверстие для уха. Салфетка смачивается в растворе спирта и воды из расчета 1:1, после чего прикладывается к больному уху. Сверху можно положить слой ваты и обмотать ухо шарфом. Продолжительность компресса составляет два часа. Для компресса можно также использовать обычную грелку и прогретую на сковородке соль или крупу, завернутую в полотенце.
Среди взрослых большой популярностью пользуются препараты на основе камфоры. Детям их применять не рекомендуется, так как они обладают определенной степенью токсичности.
Вообще препараты, обезболивающие при отите, для детей должны подбираться с большой осторожностью.
Растения в помощь
Кроме компрессов в детском возрасте применяются следующие растения:
- Календула в виде настойки. Ватные тампоны смачиваются в настойке и вставляются в ушной проход. Растение обладает антибактериальными свойствами. Оно снимает боль и воспаление, возникшие на фоне отита.
- Герань. Эфирные масла, содержащиеся в листьях растения, оказывают обезболивающее действие. Можно вставить в ухо как часть целого листа, так и кашицу из растения, нанесенную на компресс.
- Алоэ. Чтобы достичь обезболивающего эффекта, следует отрезать листья и подержать их в холодильнике на протяжении суток. Затем добывается сок растения, который закапывается в больное ухо.
Заключение
Не следует заниматься самолечением при отите. Важно получить консультацию специалиста, так как гнойный вариант патологии в запущенных случаях способен привести к сепсису и воспалению головного мозга. Важным моментом также является то, что не всегда допускается прогревание пораженного отитом уха. Иногда это может спровоцировать ухудшение состояния и переход обычного отита в гнойный вариант. Поэтому прежде чем достать с антресолей синюю бабушкину лампу для прогревания уха, необходимо получить консультацию специалиста и исключить осложнения.