Мегасеф при воспалении яичника
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: цефуроксим 500 мг (в виде цефуроксима аксетила),
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, кросповидон,
кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат. магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота.
Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины второго поколения.
Код ATX: J01DC02.
Белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «NOBEL» с другой стороны.
Мегасеф таблетки показан для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг.
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Острый бактериальный синусит
Острый отит
Обострение хронического бронхита
Цистит
Пиелонефрит
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Лечение болезни Лайма на ранней стадии.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Обычный курс лечения составляет семь дней (может колебаться от пяти до десяти дней). Таблица 1. Взрослые и дети (> 40 кг)
| Острый тонзиллит, фарингит, бактериальный синусит | 250 мг дважды в день |
| Острый отит | 500 мг дважды в день |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг дважды в день |
| Цистит | 250 мг дважды в день |
| Пиелонефрит | 250 мг дважды в день |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг дважды в день |
| Болезнь Лайма | 500 мг дважды в день в течение 14 дней (диапазон 10-21 день) |
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим преимущественно выводится из организма через почки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек рекомендуется уменьшение дозы, чтобы компенсировать медленное выделение. Цефуроксим эффективно удаляется путемдиализа.
Таблица 2. Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности
| Клиренс креатинина | Т1/2 (ч) | Рекомендуемые дозы |
| ≥ 30 мл/мин/1.73 м»1 | 1.4-2.4 | Нет необходимости в корректировке дозы (стандартная доза 125 мг — 500 мг дважды в день) |
| 10-29 мл/мин/1.73 м2 | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
| 16,8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 2-4 | Стандартная индивидуальная доза после каждого диализа |
Печеночная недостаточность
Отсутствуют данные для пациентов с печеночной недостаточностью. Так как цефуроксим в основном выводится почками, предполагается, что печеночная дисфункция не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие — с интервалом 12 ч.
Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Способ применения
Мегасеф принимается внутрь.
Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.
Таблетки Мегасеф не следует размельчать, и поэтому они непригодны для лечения пациентов, которые не могут проглотить таблетки. Детям можно принимать Мегасеф в форме суспензии.
В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном назначении внутрь петлевых диуретиков наблюдается замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации в плазме и увеличение периода полувыведения цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбцииэстрагенов и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Если Вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения цефуроксимом, Вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). За соответствующими рекомендациями следует обратиться к врачу.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению максимальной концентрации, площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения цефуроксима. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению протромбинового времени.
Как и все лекарства, это лекарственное средство может вызвать побочные эффекты, хотя не у всех они наблюдаются.
Состояния, на которые нужно обратить внимание
У небольшого количества людей, принимающих Мегасеф, могут возникнуть аллергические реакции или потенциально серьезные реакции со стороны кожи.
Эти реакции включают следующие:
тяжелая аллергическая реакция. Признаки включают обильную и зудящую сыпь, отек, иногда лица или рта, вызывающие затруднение дыхания;
кожная сыпь, которая может быть в виде пузырей и выглядит как маленькие мишени (центральное темное пятно, окруженное более бледной областью, с темным кольцом вокруг края);
распространенная сыпь с пузырями и шелушением кожи (это могут быть признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза);
грибковая инфекция. Лекарства, подобные Мегасеф, могут вызвать чрезмерный рост дрожжевых грибков (Candida) в организме, что может привести к грибковым инфекциям (например, молочнице). Этот побочный эффект более вероятен, если Вы принимаете Мегасеф в течение длительного времени;
тяжелая диарея (включая псевдомембранозный колит). Лекарства, подобные Мегасеф. могут вызывать воспаление толстой кишки (колит), вызывая тяжелую диарею, обычно с кровью и слизью, болью в желудке, лихорадкой;
реакция Яриша-Герксгеймера. У некоторых пациентов может наблюдаться высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и сыпь на коже при лечении с помощью Мегасеф болезни Лайма. Это называется реакцией Яриша-Герксгеймера.
Симптомы обычно продолжаются от нескольких часов до одного дня.
Немедленно обратитесь к врачу или медсестре, если у вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций
Частые побочные эффекты: могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
грибковые инфекции (такие как вызванные Candida)
головная боль
головокружение
диарея
чувство усталости
боль в животе.
Частые побочные эффекты, которые могут проявляться в анализах крови:
увеличение одного из видов лейкоцитов (эозинофилия)
увеличение количества ферментов печени.
Нечастые побочные эффекты: могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
повышенная утомляемость
кожная сыпь.
Нечастые побочные эффекты, которые могут проявляться в анализах крови:
уменьшение количества тромбоцитов (клеток, которые помогают сгущать кровь)
уменьшение количества лейкоцитов
положительный тест Кумбса.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые произошли у очень небольшого числа людей, но их точная частота неизвестна:
тяжелая диарея (псевдомембранозный колит)
аллергические реакции
• аллергические реакции
кожные реакции (в том числе тяжелые)
высокая температура (лихорадка)
пожелтение белков глаз или кожи
воспаление печени (гепатит).
Побочные эффекты, которые могут проявляться в анализах крови:
слишком быстрое разрушение красных кровяных клеток (гемолитическая анемия).
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Гиперчувствительность к другим цефалоспоринам.
Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактические реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Особые указания и меры предосторожности при применении
Реакции гиперчувствительности: следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, так как существует риск перекрестной чувствительности. Есть данные о серьезных, а иногда и фатальных реакциях гиперчувствительности на бета-лактамные антибактериальные препараты. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено. Прежде чем начать лечение необходимо установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамных средств.
Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам, у которых в прошлом наблюдались реакции нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным средствам.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим. для определения глюкозы в крови рекомендуют использовать методы с применением глюкозооксидазы и гексокиназы.
Длительное применение цефуроксима, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, Candida (например. Candida enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Зарегистрированы случаи псевдомембранозного колита, ассоциированного почти со всеми антибактериальными средствами, включая цефуроксим, которые могут варьировать по степени тяжести от легкой степени до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассматривать у пациентов с диареей во время или после применения цефуроксима (см. раздел «Побочное действие»). Рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефуроксимом и назначении специфического лечения Clostridium difficile. При этом не следует назначать лекарственные препараты, которые ингибируют перистальтику.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
На фоне лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша- Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная и мышечная боль, сыпь). Это следствие бактерицидной активности цефуроксима аксетила на причинные бактерий болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Это является обычным и, как правило, самопроходящим через несколько часов следствием лечения антибиотиками болезни Лайма.
1 таблетка данного препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 500 мг, то есть, по сути, не содержит натрия.
Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, в том числе энцефалопатии, судорогам и коме. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если доза не корректируется соответствующим образом.
Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции легких и функции сердечно-сосудистой системы, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Беременность, лактация. Фертильность
Беременность
Данные по использованию цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного влияния на беременность, эмбриональный период и развитие плода, роды или период постнатального развития. Мегасеф следует назначать беременным женщинам только тогда, когда польза превосходит потенциальный риск.
Период кормления грудью
Цефуроксим обнаруживается в грудном молоке в незначительном количестве. Побочных эффектов при назначении в терапевтических дозах не наблюдалось, хотя риск возникновения диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек не может быть исключен. В связи с данными побочными эффектами, возможно, придется прекратить грудное вскармливание. Следует принять во внимание возможность сенсибилизации. Цефуроксим следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки соотношения польза/риск лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные о воздействии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. При проведении репродуктивных исследований на животных не было выявлено влияния на фертильность.
Никаких исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако, поскольку прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с опасными приспособлениями и механизмами.
Условия хранени
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистер, 1 или 2 блистера из ПВХ/ТЕ/ПВДХ-алюминия с инструкцией по применению в картонную пачку.
Информация о производителе (заявителе)
Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., квартал Сарай, ул. Доктора Аднана Бююкдениза, 14, р-н Умрание, г. Стамбул, Турция.
Производитель: Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.
Уполномоченный представитель на принятие претензий от потребителей:
представительство АО «Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш.» в РБ, ул. Парниковая, 57А, 220114, г. Минск, тел. 267-81-43.
Мегасеф – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия.
Фармакологические свойства
Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Мегасеф устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллину и амоксициллину.
Мегасеф активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняя пиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигает концентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной или внутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксима связывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах, превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза. Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч, что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту, грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Показания к применению
Острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, абцесс легких; отит, синусит, тонзиллит, фарингит; острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая; бактериурия; инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч.
рожистое воспаление, раневые инфекции; остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея; перитонит; септицемия; менингит; эндокардит; профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах; брюшной полости, таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах, при ортопедических операциях.
Способ применения
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг.
При инфекциях средней степени тяжести рекомендует внутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки.
При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточная доза препарата – 3 — 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по 0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф.
Дети с массой тела менее 40 кг
Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
Пневмония
При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Гонорея
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции или в виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
Менингит
При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно.
Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки внутривенно.
Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.
: 750 мг — 3 мл.
Для в/в введения: 250 мг- 3 мл, 750 мг — 6 мл.
Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Для непрерывного инфузионного в/в введения, раствор Мегасеф можно добавлять к следующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5% и 10%.
Побочные действия
При применении препарата Мегасеф возможны такие побочные действия: тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении); желудочно-кишечные нарушения (глосситы, тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе); преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение общего билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; проявления гиперчувствительности (незначительные уртикарии, кожные высыпания, кожный зуд и суставные боли), которые чаще наблюдаются у больных с установленной повышенной чувствительностью эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема; синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; «лекарственная» лихорадка, анафилаксия, бронхоспазм; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия (при длительном применении в высоких дозах); интерстициальный нефрит (с повышением уровня креатинина, азота, мочевины); судороги, снижение слуха.
Единичные случаи: головокружение, затруднение дыхания, нарушение слуха, судороги; кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Мегасеф являются: повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам; кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта; первый триместр беременности.
Беременность
Применение Мегасефа во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы или гексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличие глюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга, Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы. Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторые другие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении цефуроксима в высоких дозах с петлевыми диуретиками (фуросемидом) и аминогликозидами замедляется канальцевая секреция, снижается почечный клиренс, повышается концентрация в плазме и увеличивается период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.
Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимом замедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сыворотке примерно на 40% и увеличивает период полувыведения примерно на 30 %.
Совместное применение цефуроксима с ампициллином, гентамицином, канамицином, стрептомицином, тобрамицином, этакриновой кислотой усиливает риск нарушения функции почек.
Передозировка
Симптомы передозировки Мегасефа — судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Мегасеф — порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем.
По 250 мг или 750 мг активного вещества помещены во флакон из прозрачного стекла укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с защитными пластмассовыми крышками.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем 2 мл (для дозировки 250 мг) или 6 мл (для дозировки 750 мг) в коробке.
Состав
Препарат Мегасеф содержит: активное вещество — стерильная цефуроксима натриевая соль 250 мг и 750 мг эквивалентно безводному цефуроксиму. Растворитель — вода для инъекций: 2 мл в ампуле — для дозировки 250 мг и 6 мл в ампуле — для дозировки 750 мг.
Дополнительно
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; таким пациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.
Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам, получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды, повышается риск нефротоксических эффектов.
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно при колите) следует применять с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.