Нестероидные препараты лечат или снимают боль о воспаление
23 января 2019139743 тыс.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.
Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов — мощных гормональных противовоспалительных препаратов.
Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.
Как работают НПВП?
Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.
Когда назначают эти препараты?
Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.
Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:
- острая подагра;
- дисменорея (менструальные боли);
- боли в костях, вызванные метастазами;
- послеоперационные боли;
- лихорадка (повышение температуры тела);
- кишечная непроходимость;
- почечная колика;
- умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
- остеохондроз;
- боль в пояснице;
- головная боль;
- мигрень;
- артроз;
- ревматоидный артрит;
- боли при болезни Паркинсона.
НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Список распространенных НПВП для лечения суставов
Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:
- Аспирин (90 руб.);
- Ибупрофен (30 руб.);
- Напроксен (150 руб.);
- Нимесил (35 руб. за 1 пакетик);
- Индометацин (320 руб.);
- Диклофенак (30 руб.);
- Целекоксиб (190 руб.);
- Кетопрофен (80 руб);
- Нобедолак (300 руб).
- Мелоксикам (50 руб).
Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.
В чем преимущество НПВП нового поколения
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).
Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений
Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.
НПВП нового поколения: список и цены
Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.
Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:
- Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
- Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
- Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
- Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.
Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.
Классификация
Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.
Кислотные НПВП:
- Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
- НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
- На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
- Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
- Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
- Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Некислотные НПВП:
- Алканоны;
- Производные сульфонамида.
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.
Эффективность средних доз
По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):
- Индометацин;
- Флурбипрофен;
- Диклофенак натрия;
- Пироксикам;
- Кетопрофен;
- Напроксен;
- Ибупрофен;
- Амидопирин;
- Аспирин.
По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
- Кеторолак;
- Кетопрофен;
- Диклофенак натрия;
- Индометацин;
- Флурбипрофен;
- Амидопирин;
- Пироксикам;
- Напроксен;
- Ибупрофен;
- Аспирин.
Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д
Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.
Какую дозировку выбрать?
Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.
Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама.
У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.
Побочные эффекты
Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:
- Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
- Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
- Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
- Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
- Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.
Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.
Применение во время беременности
Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.
По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.
Мовалис
Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.
Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.
Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.
Целекоксиб
Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.
Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Индометацин
Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.
Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.
В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.
Ибупрофен
Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.
Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.
К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.
Диклофенак
Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.
Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.
Кетопрофен
Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).
Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.
Аспирин
Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды — расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4
Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.
Альтернативные препараты: хондропротекторы
Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы, например, препарат Дона. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно по 2-3 месяца курсами.
В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.
К врачам Юсуповской больницы часто обращаются пациенты с болью в спине и суставах. Её причину определяют с помощью современных методов инструментального и лабораторного исследования. Их выполняют, используя новейшие аппараты ведущих фирм США, Японии, США. Анализы выполняют опытные лаборанты, использующие качественные реагенты. Комплексную терапию врачи проводят нестероидными противовоспалительными средствами последнего поколения, обладающими высокой эффективностью. Мази, крема и гели с НПВС применяют местно.
Врачи индивидуально подбирают крем, мазь или гель на основе НПВС, учитывая анальгезирующее действие, индивидуальную непереносимость ингредиентов, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов. При приёме НПВС у пациентов могут развиться язвы и эрозии органов пищеварения, нарушения функции почек, печени, центральной нервной системы. Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений со стороны почек, центральной нервной системы. Мазь с НПВС для суставов применяются наружно, что позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия. Это значительно уменьшает риск развития осложнений.
Перечень мазей с НПВС
В настоящее время список препаратов для местного применения с НПВС (мазей, гелей, кремов), которые применяются при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, достаточно широк. Мази с НПВС названия могут иметь не одинаковые. Врачи Юсуповской больницы применяют только нестероидные противовоспалительные препараты, зарегистрированные в РФ.
Все НПВС для местного применения делятся по основному действующему веществу, которое входит в состав комбинированных или многокомпонентных препаратов, на несколько групп. К многокомпонентным местным лекарственным средствам на основе диклофенака относятся:
- вольтарен Эмульгель;
- дикловит;
- диклак;
- диклобене;
- диклонат П гель;
- диклоран;
- диклофенак-Акри;
- сазь Ортофена.
Врачи назначают также препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак: диклофенакол, диклоран плюс. Ибупрофен входит в состав нурофен геля, долгит крема с НПВС. На основе индометацина созданы монокомпонентные препараты: индометацин Софарма мазь, Индометацин-Акри. Кетопрофен является основным действующим веществом следующих гелей и мазей на основе НПВС:
- артрозилена;
- быструмгеля;
- кетопрофен Врамед;
- кетонала;
- феброфида;
- фастума;
- флексена.
НПВС нимесулид входит в состав геля найз, пироксикам является основным действующим веществом финалгеля.
Местное применение препаратов с НПВС
Основным механизмом действия многокомпонентных препаратов с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы. Это приводит к нарушению обмена арахидоновой кислоты и подавлению продукции простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении препаратов ослабевает интенсивность болей в месте их нанесения, уменьшается отёчность и увеличивается объём движений в поражённых суставах.
Показаниями для применения мазей и гелей с НПВС диклофенак является болевой синдром при ревматических поражениях мягких тканей, воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, посттравматический болевой синдром и невралгии. При их нанесении на кожу могут наблюдаться местные аллергические реакции. При длительном применении препаратов основное действующее вещество может попадать в системный кровоток и приводить к развитию системных реакций (крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отёка). Противопоказаниями для применения препарата являются:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- нарушение целостности кожных покровов;
- нарушение кроветворения;
- возраст до 6 лет,
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к диклофенаку.
В препарате Диклофенакол содержится диклофенак и ментоле сочетание лекарственных средств оказывает дополнительно местное раздражающее и слабовыраженное обезболивающее действие. В лекарственном средстве Диклоран Плюс содержится диклофенак с метилсалицилатом, ментолом и льняным маслом в препарате. Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака усиливается вторым препаратом НПВС – метилсалицилатом и α-линоленовой кислотой, которая входит в состав льняного масла. Ментол обладает местным раздражающим и слабовыраженным обезболивающим эффектом.
Фармакологический эффект препаратов с действующим веществом ибупрофен заключается в местном анальгезирующем и противовоспалительном действии. Его механизм заключается в торможении синтеза простагландинов за счёт неселективного блокирования циклооксигеназы. Их применяют при болях в мышцах и спине, артритах, повреждениях и растяжениях связок, спортивных травмах, невралгии. После нанесения мази, геля или крема с НПВС может появиться покраснение или жжение кожи, покалывание. Крайне редко возникают осложнения в виде системных аллергических реакций.
Противопоказанием к применению этой группы местных НПВС являются возраст до 12 лет, «аспириновая» астма, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Их с осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек и печени, рините, крапивнице, патологии желудочно-кишечного тракта, беременности и лактации.
Монокомпонентные мази и гели с индометацином оказывают местное выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие за счёт неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Их применяют при наличии следующих показаний:
- ревматоидные заболевания;
- острые скелетно-мышечные боли;
- подагра;
- невралгия.
Побочные эффекты проявляются в виде местных кожных реакций (гиперемии, шелушения, крапивницы). При длительном, более 10 дней, применении или при нанесении мазей, гелей или кремов с НПВС на большой участок кожных покровов возможны системные реакции в виде головокружения, диспепсии, тошноты, головокружения, нарушения координации движений. Противопоказаниями к применению препаратов являются заболевания почек и органов пищеварения, болезни центральной нервной системы, инфекционные заболевания. Препарат не применяют во время беременности и кормления грудью, а также детям. Благодаря сочетанию индометацина с троксерутином в препарате индовазин дополнительно оказывается местное ангиопротекторное и противоотёчное ангиопротекторное действие.
Применению мазей с селективными НПВС
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые регулируют выработку простагландинов. Анальгезирующая и противовоспалительная активность кетопрофена идентична таковой индометацина и в 20 раз выше активности ибупрофена. Показаниями к применению гелей и мазей с НПВС индометацин являются травмы, острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата. В месте нанесения препарата может развиться фотосенсибилизация или образоваться пурпура. При длительном применении НПВС местного действия иногда возникают системные реакции: рвота, боли в животе, астения, преходящее расстройство мочеиспускания. Ин не назначают пациентам с инфицированными ранами, экземой, детям до 12 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью основного действующего средства. С осторожностью можно применять при беременности и в период лактации.
Нимесулид селективно подавляет активность ЦОГ-2, регулирующую синтез простагландинов. Препарат обратимо тормозит продукцию простагландина Е2 в области воспаления и в восходящих путях системы восприятия боли, отвечающей за определение локализации и характера повреждения ткани. Он подавляет слипание тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли, обладает антиоксидантной активностью. Пациенты хорошо переносят препарат при длительной терапии. При местном применении нимесулид вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает утреннюю скованность суставов, отёчность, способствует увеличению объема движений. Его применяют при наличии следующих показаний:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеохондроз, остеоартроз);
- артралгии, миалгии (боли в суставах и мышцах);
- бурситы;
- травматические повреждения.
При нанесении геля на кожу может появиться зуд, крапивница, шелушение или преходящее изменение цвета кожи. Побочные эффекты и не требуют отмены препарата. Противопоказаны местные средства с нимесулидом при дерматозах, инфицировании кожи в области применения геля. Их не применяют детям в возрасте до 2 лет, при повышенной чувствительности к препарату, во время беременности и лактации.
Пироксикам подавляет синтез простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. При нанесении мазей или гелей с НПВС уменьшается отёк, воспаление, мышечная и суставная боль. Препараты с пироксикамом купируют болевой синдром при остеоартрозе, спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, плечелопаточном периартрозе, тендовагините. Побочные эффекты проявляются в виде покраснения и шелушения, крапивницы, местного зуда. Противопоказаниями для применения мазей и гелей служат беременность, почечная недостаточность, возраст до 14 лет, индивидуальная непереносимость препарата. Позвоните по телефону Юсуповской больницы и запишитесь на приём к неврологу, чтобы подобрать эффективную мазь на основе НПВС.