Парацетамол при воспалении глаз
Активное вещество
ПАРАЦЕТАМОЛ
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» — на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.2 мг, повидон К30 — 14.3 мг, магния стеарат — 4.4 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
«Paracetamolum» или Парацетамол представляет собой медикаментозное средство из группы анилидов.
Что лечит парацетамол и как его использовать для детей и взрослых? Это антипиретик или анальгетик, демонстрирующий жаропонижающее действие. В странах Западной Европы этот препарат предлагается в продаже под названием Acetaminophen (APAP).
Инструкция по применению в зависимости от формы выпуска
Лекарственное средство предлагается в таблетированной форме по 200 мг и 500 мг действующего вещества в контурной ячейковой упаковке.
Препарат используется для перорального приема после еды, разница между приемами должен составлять около 1-2 часов, но не меньше 4 часов.
Важно! Обязательно запивать таблетки большим количеством воды.
Максимально доза парацетамола в сутки должна составлять не более 4 г.
Не рекомендуется увеличивать предложенную дозу, и использовать парацетамол более 5 дней в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства без контроля терапевта.
Повышение дозы приема препарата ли длительности курса использования допустимо, но должно быть одобрено врачом. В таком случае необходимо систематически проводить общий анализ крови и состояния печени.
Состав препарата
В 1 единице медикаментозного препарата содержится 500 мг или 200 мг активного вещества парацетамола, а также дополнительные элементы:
- Крахмал.
- Стеариновая кислота.
- Повидон.
- Желатин.
- Лактоза.
- Натрия кроскармеллоза.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие, благодаря активному элементу в составе блокируется синтез ПГ в центральной нервной системе. Разрушается передача болевых импульсов и воздействие окружающих факторов на центр терморегуляции. Также благодаря парацетамолу в гипоталамусе повышается теплоотдача.
Описание и свойства препарата
Парацетамол выпускается в виде белых и кремового оттенка таблеток, имеют плоскоцилиндрическую форму с риской в середине.
Препарат никоим образом не воздействует на водно-солевой уровень в тканях, т.е. не формирует задержку воды и отечность. Это обусловлено тем, что парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, не оказывает воздействие на формирование простагландинов.
Обратите внимание! Немаловажно, что лекарственное средство не влияет на работу кишечника, не оказывает пагубное воздействие на слизистую желудка.
Показания к применению
Для чего предназначен парацетамол в таблетках? Медикаментозная терапия с применением парацетамола назначается врачом в следующих случаях:
- Сильнейшая зубная боль.
- Мигрень.
- Миалгия, меналгия, артралгия.
- Инфекционная дихорадка.
Помимо болевого синдрома, парацетамол используется при непереносимости салициловой кислоты и ее производных, можно применять при ветрянке.
Противопоказания
Парацетамол категорически не рекомендуется применять при следующих патологиях:
- Гиперчувствительность к основным или дополнительным элементам.
- Несостоятельность ЖКТ.
- Бронхиальная астма.
- Аллергия на ацетилсалициловую кислоту.
- Почечная недостаточность.
- Язвы с кровотечениями.
- Воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте.
- Послеоперационное состояние (аортокоронарное шунтирование).
- Гиперкалиемия.
С особенной осторожностью необходимо принимать лекарство в следующих случаях:
- Заболевания печени.
- Синдром Жильбера.
- Алкогольный цирроз печени.
- Вирусный гепатит.
- Сахарный диабет.
- Сердечная недостаточность и другие болезни сердца.
- Сложные соматические отклонения.
Важно! Не рекомендуется без острой необходимости применять лекарство детям, возрастом до 3 месяцев.
Способ применения и дозы
Разработчики четко регламентируют схему использования, в зависимости от возрастной группы:
- Подростки после 12 лет и взрослые могут принимать парацетамол по 2-5 таблеток, исходя из дозировки (1000 мг). Максимум в сутки можно выпить 4000 мг парацетамола, разделяя прием с перерывами в 4 часа.
- Детям в возрасте от 6 до 12 лет допускается пить максимум до 2000 мг в сутки, рекомендуется по 250 мг каждые 4 часа.
Важно! Деткам до 6 лет не рекомендуют без настояния врача использовать лекарство, но, если есть острая необходимость дозировку рассчитывает врач, учитывая массу тела (кг) детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период кормления малыша грудью, беременности без острой необходимости лучше не принимать лекарство. Эффект от приема должен во много раз превышать риски. Терапия разрешена только по назначению и контролем врача.
Побочные действия
При неправильном приеме, игнорировании рекомендаций врача могут образоваться побочные эффекты:
- Аллергия в виде высыпаний на кожных покровах, крапивницы.
- Ангионевротический отит.
- Тошнота, рвота, болевой синдром в области эпигастрия.
- Нефротические симптомы, такие как почечные колики, пиурии.
- Папиллярный некроз.
- Резкое понижение артериального давления.
- Диспноэ.
- Васкулит.
- Гипогликемия.
- Анемия (гемолитическая или апластическая).
- Панцитопения.
- Тромбоцитомения.
Особые указания
Специалисты рекомендуют хранить медикаментозный препарат в сухом и темном месте, чтобы он не потерял своих терапевтических свойств.
После открытия упаковки таблетки можно хранить не более 3 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Перед тем как врач выпишет препарат в качестве анальгетика или жаропонижающего средства, пациент обязан поставить его в известность об уже используемых лекарствах. Это в первую очередь делается для безопасности здоровья и жизни самого пациента.
Несмотря на то, для чего нужен таблетки препарата парацетамол, используя его специалисты советуют строго соблюдать рекомендации:
- Нельзя пить парацетамол одновременно с индукторами цитохрома, например, препаратами группы барбитуратов, антидепрессантов, лекарств на основе фенилбутазона, рифампицина, а также использовать комбинированные оральные контрацептивы. В противном случае повышается выработка гидроксилированного токсичного продукта в организме.
- Лекарства группы барбитуратов аннулируют действие анальгетика.
- Употребление крепких алкогольных напитков совместно с парацетамолом увеличивает токсичность лекарства и неблаготворно влияет на работу поджелудочной железы.
- Такие лекарственные средства, как омепразол, циметидин или макролидные антибиотики существенно снижают эффективность выбранного жаропонижающего.
- Резко понижается скорость всасывания и воздействия парацетамола при взаимодействии с холестирамином. Если одновременный прием препарата необходим, его можно использовать только спустя час после холестерамина.
- Используя одновременно такие антикоагулянты, как варфарин или кумарин, в несколько раз повышается действие на организм парацетамола. Длительное применение двух лекарственных групп может вызвать необъяснимое внутреннее кровотечение.
- Если одновременно с парацетамолом пить спазмолитики миотропной подгруппы, такие как, питофенон, платифиллин, дрота-верин, атропин есть высокая вероятность развития дисфункции всасывания обоих лекарств, а также наблюдаются запоры, проблемы с работой желудка.
- Также спазмолитики с парацетамолом снижают эффективность урикозурических препаратов группы сульфинпиразонов.
- Если разом пить парацетамол и метоклопрамид прокинетической группы, эритромицином велика вероятность низкой абсорбции, из-за появления метеоризма и диареи.
Передозировка
При чрезмерном неконтролируемом применении лекарственного вещества может наступить передозировка и отравление.
Обратите внимание! У взрослых передозировка может произойти при приеме препарата свыше 15 г в сутки.
Это состояние сопровождается следующими симптомами:
- Болезненные покалывания в области над желудком.
- Рвота.
- Апатия.
- Сильное снижение аппетита.
- Бледность кожи.
- Сухость во рту.
Если не предпринимать никаких действий, состояние пациента спустя 1-2 суток может усугубиться разрушением клеток печени (гепатонекрозом). Выраженность симптоматики напрямую зависит от возраста пациента, сопровождающих патологий и количества выпитых таблеток. В самых проблемных ситуациях развивается печеночная недостаточность и кома. Если вовремя доставить пациента в больницу, ему дадут антидот – N-ацетилцистеин.
Если есть первые признаки недомогания после приема парацетамола и подозрение на передозировку необходимо незамедлительно обратиться за квалифицированной врачебной помощью.
Важно! В такой ситуации не стоит заниматься самолечением и использовать советы из интернета и народные рецепты терапии.
В домашних условиях при передозировке таблеток взрослым необходимо:
- Провести срочное промывание желудка кипяченой теплой водой.
- Процедуру необходимо выполнять в течение первых 4-х часов после отравления.
- Пострадавшему дать выпить активированный уголь, который адсорбирует токсичные элементы анальгетика.
- Доставить в больницу. Через 8-10 часов, несмотря на то, для чего назначают парацетамол, капельница назначается внутривенно с раствором унитиола и спустя 1 сутки вводят антидот.
Назначение дополнительной терапии и других лечебных мероприятий назначает врач, в зависимости от их возраста состояния, степени интоксикации организма пациента и времени которое прошло после передозировки.
Парацетамол – распространенное и эффективное средство против высокой температуры, первых признаков простуды и болевого синдрома. Оно отпускается без рецепта и есть практически в каждой аптеке, но принимать его нужно после консультации с врачом. Это поможет предотвратить неблагоприятные последствия для здоровья пациента.